PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE DIOL RACÊMICO E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE R- OU S-DIOL, USO DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE RS-DIOL E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE S-DIOL E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE R-DIOL, E, MÉTODO PARA A PREPARAÇÃO DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE CITALOPRAM E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE S-CITALOPRAM E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE R-CITALOPRAM

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE DIOL RACÊMICO E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE R- OU S-DIOL, USO DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE RS-DIOL E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE S-DIOL E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE R-DIOL, E, MÉTODO PARA A PREPARAÇÃO DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE CITALOPRAM E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE S-CITALOPRAM E/OU DE SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO E/OU BASE LIVRE DE R-CITALOPRAM". No que segue, citalopram-diol significa 4-(4-(dimetil-amino)-1-(4-fluoro-fenil)-1-hidróxi-butil)-3-(hidróxi-metil)-benzonitrila, como base livre e/ou sal de adição de ácido. A invenção refere-se a um processo para a preparação de citalopram-diol racêmico e/ou R- ou S-citalopram-diol, compreendendo a separação de uma mistura não-racêmica de E- e S-citalopram-diol com mais do que 50% de um dos enantiômeros em uma fração estando enriquecida com S- ou R-citalopram-diol e uma fração compreendendo RS-citalopram-diol no qual a razão de R-citalopram-diol: S-citalopram-diol é igual a 1:1 ou está mais próxima de 1:1 do que na mistura inicial. O método é caracterizado pelo fato de que (i) RS-citalopram-diol é precipitado de uma solução da mistura não-racêmica inicial, ou R- ou S-citalopram-diol é dissolvido em um solvente da mistura não-racêmica inicial, deixando um resíduo de RS-citalopram-diol, e pelo fato de que (ii) o resíduo/precipitado formado é separado da fase de solução inicial, seguido por etapas opcionais de repetição, recristalização, purificação, isolamento e conversão entre os sais e a base livre. A invenção também se refere a um processo para a preparação de RS-citalopram, S-citalopram ou R-citalopram (todos como a base livre e/ou o sal de adição de ácido) compreendendo o método descrito acima seguido por fechamento de anel.