ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE TROMBINA TRICÍCLICOS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE TROMBINA TRICÍCLICOS". Tricíclicos substituídos por heterocíclicos da Fórmula (I) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável onde: a linha pontilhada simples representa uma ligação simples opcional; (a) representa uma ligação dupla opcional; n é 0-2; Q é cicloalquila, opcionalmente substituída por R^ 13^ e R^ 14^, cada R^ 13^ é independentemente selecionado de H~ 1~ (C~ 1~-C~ 6~)alquila, (C~ 3~-C~ 8~)cicloalquila, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)OR^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)R^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)NR^ 4^R^ 5^, (CH~ 2~)~ n6~NHS0~ 2~R^ 16^, -(CH~ 2~)~ n6~NHSO~ 2NR^ 4~R^ 5^ e -(CH~ 2~)~ n6~ C(O)NR^ 28^R^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4, haloalquila e halogênio; cada R^ 14^ é independentemente selecionado de H, (C~ 1~-C~ 6~)alquila, -OH, (C~ 1~-C~ 6~)alcóxi, R^ 27^-arila, (C~ 1~-C~ 6~)alquila, heteroarila, heteroarilalquila, heterociclila, heterociclilalquila, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)OR^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)R^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)NR^ 4^R^ 5^, -(CH~ 2~)~ n6~NHSO~ 2~R^ 16^, -(CH~ 2~)~ n6~NHS0~ 2~NR^ 4^R^ 5^ e -(CH~ 2~)~ n6~C(O)NR^ 28^R^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4, halogênio e haloalquila; ou R^ 13^ e R^ 14^ tomados juntos formam um anel espirocíclico ou heteroespirocíclico de 3-6 átomos; onde pelo menos um de R^ 13^ ou R^ 14^ é selecionado do grupo consistindo em -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)OR^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)R^ 16b^, -(CH~ 2~)~ n6~NHC(O)NR^ 4^R^ 5^, -(CH~ 2~)~ n6~NHS0~ 2~R^ 16^, -(CH~ 2~)~ n6~NHSO~ 2~NR^ 4^R^ 5^ e -(CH~ 2~)~ n6~C(O)NR^ 28^R^ 29^ onde n~ 6~ é 0-4; Het é um grupo heteroarila mono- ou bicíclico opcionalmente substituído; e B é uma ligação, alquileno, ou alquenileno ou alquinileno opcionalmente substituído, onde os substituintes restantes são conforme definido no relatório, são descritos, bem como composições farmaceuticamente aceitáveis contendo-os e um método de tratamento de doenças associadas com trombose, aterosclerose, restenose, hipertensão, angina peitoral, arritmia, falência cardíaca e câncer através da administração dos ditos compostos. Terapia de combinação com outros agentes cardiovasculares é também reivindicada.