PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE DERIVADOS DE PENAME A PARTIR DE DERIVADOS DE CEFAME

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE DERIVADOS DE PENAME A PARTIR DE DERIVADOS DE CEFAME". A presente invenção refere-se a um processo para a preparação de derivados de 2 -heterociclil metil pename da fórmula (I) onde R~ 1~ representa hidrogênio, um grupo de proteção ácido carboxílico tal como um éster ou um sal farmaceuticamente aceitável; R~ 2~ e R~ 3~ podem ser os mesmos ou diferentes e representam, independentemente hidrogênio, halogênio, NH~ 2~, acilamino, ftalimido, contando que R~ 2~ e R~ 3~ não sejam ambos NH~ 2~, acilamino, ftalimido; Het representa um sistema de anel heterocíclico contendo NH de 5 ou 6 elementos contendo um ou mais heteroátomos selecionados de O, S ou N, o qual compreende: (i) reação de um composto da fórmula (VII) onde L representa um grupo de saída com um composto da fórmula (VIII), onde Het é conforme definido anteriormente, na presença de um solvente e uma base em uma temperatura na faixa de - 10 a 11O C a fim de produzir um composto da fórmula (IX); (ii) oxidação do composto da fórmula (IX) usando-se agentes de oxidação convencionais na presença de um solvente miscível em água e um ácido orgânico a fim de produzir um composto da fórmula (I) e, se necessário (III) desesterificação do composto da fórmula (I), onde R~ 1~ representa um grupo de proteção carbóxi a um composto da fórmula (I) onde R~ 1~ representa hidrogênio, usando-se um catalisador de metal na presença de uma base e um solvente imiscível em água.