INIBIDORES DE HIV PROTEASE DE SULFONAMIDA CONTENDO FENILA SUBSTITUÍDA HETEROCÍCLICA DE AMPLO ESPECTRO

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"INIBIDORES DE HIV PROTEASE DE SULFONAMIDA CONTENDO FENILA SUBSTITUÍDA HETEROCÍCLICA DE AMPLO ESPECTRO". A presente invenção refere-se a compostos tendo a fórmula (I), N-óxidos, sais, formas estereoisoméricas, misturas racêmicas, pró-drogas, ésteres e seus metabólitos, em que Harila é heterociclo monocíclico, bicíclico ou tricíclico aromático tendo de 3 a 14 membros de anel que contém um ou mais membros de anel heteroátomo selecionados de nitrogênio, oxigênio e enxofre e que podem opcionalmente estar substituídos sobre (i) um ou mais átomos de carbono por C~ 1-6~ alquila, halogênio, hidróxi, amino opcionalmente mono-ou dissubstituído, nitro, ciano, haloC~ 1-6~,-6 alquila, carboxila, C~ 3-7~ cicloalquila, aminocarbonila opcionalmente mono-ou dissubstituída, metiltio, metilsulfonila, arila, -(R~ 7 a~)n-M-~ 7b~, Het^ 1^ e Het^ 2^; pelo que os substituintes opcionais sobre qualquer função de amino são independentemente selecionados de R~ 5~ e -A-R~ 6~; e sobre (II) um átomo de nitrogênio se presente por hidróxi ou -A-R~ 6~. Este ulteriormente refere-se ao seu uso como inibidores de protease HIV de amplo espectro, a processos para a sua preparação bem como a composições farmacêuticas e a kits compreendendo as mesmas. Ela também refere-se a suas combinações com um outro agente anti-retroviral, e ao seu uso em ensaios como compostos de referência ou como reagentes.