N-ÓXIDO DE DERIVADOS 4-FENIL-PIRIDINA COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR NK1, SEU MEDICAMENTO, SEU PROCESSO DE PREPARAÇÃO E SEUS USOS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"N-ÓXIDOS COMO PRÓ-DROGAS ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE NK1 DE DERIVADOS 4-FENIL-PIRIDINA". A invenção refere-se a compostos da fórmula (I) em que R é hidrogênio, alquila inferior, alcóxi inferior ou trifluorometila; R^ 1^ é hidrogênio ou halogênio; ou R e R^ 1^ podem ser juntos com os átomos de carbono no anel ao qual eles estão ligados -CH=CH-CH=CH-; R^ 2^ e R^ 2'^ são independentemente um do outro hidrogênio, halogênio, trifluorometila, alcóxi inferior ou ciano; ou R^ 2^ e R^ 2'^ podem ser juntos -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente substituídos por um ou dois substituintes selecionados de alquila inferior ou alcóxi inferior; R^ 3^, R^ 3'^ são independentemente um do outro hidrogênio, alquila inferior ou cicloalquila; R^ 4^, R^ 4'^ são independentemente um do outro -(CH~ 2~)~ m~OR^ 6^ ou alquila inferior; ou R^ 4^ e R^ 4'^ formam juntos com o átomo de N ao qual eles estão ligados a uma amina cíclica terciária do grupo (II); R^ 5^ é hidrogênio, hidróxi, alquila inferior, -alcóxi inferior, -(CH~ 2~)~ m~OH, -COOR^ 3^, -CON(R^ 3^)~ 2~, -N(R~ 3~)CO-alquila inferior ou -C(O)R^ 3^; R^ 6^ é hidrogênio, alquila inferior ou fenila; X é -C(O)N(R^ 6^)-,-N(R^ 6^)C(O)-; -(CH~ 2~)~ m~O- ou -O(CH~ 2~)~ m~; n é 0, 1, 2, 3 ou 4; e m é 1, 2 ou 3; e a seus sais de adição ácidos farmaceuticamente aceitáveis. Foi constatado que esses compostos podem ser usados como pró-drogas para o tratamento ou prevenção de doenças relacionadas ao receptor de NK1.