MÉTODOS PARA A PREPARAÇÃO DE AGENTES TERAPÊUTICOS ENVOLVIDOS POR LIPÍDEOS.

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

"MÉTODOS PARA A PREPARAÇÃO DE AGENTES TERAPÊUTICOS ENVOLVIDOS POR LIPÍDEOS". Partículas de um agente terapêutico completamente envolvidas por lipídeos de um agente terapêutico carregado são preparadas através da combinação de uma composição de lipídeos contendo vesículas de lipídeos previamente formadas, um agente terapêutico carregado, e um agente desestabilizante para formar uma mistura de vesículas previamente formadas e agente terapêutico num solvente desestabilizante. O solvente desestabilizante é eficaz para desestabilizar a membrana das vesículas de lipídeos previamente formadas sem romper as vesículas. A mistura resultante é incubada por um período de tempo suficiente para permitir o encapsulamento do agente terapêutico dentro das vesículas de lipídeos previamente formadas. O agente desestabilizante é então removido para produzir partículas de um agente terapêutico completamente envolvidas por lipídeos. As vesículas de lipídeos previamente formadas compreendem um lipídeo carregado que apresenta uma carga que é oposta à carga do agente terapêutico carregado e um lipídeo modificado apresentando uma componente de barreira esteárica para o controle da agregação. O lipídeo modificado está presente dentro das vesículas previamente formadas numa quantidade eficaz para retardar, porém não impedir, a agregação das vesículas previamente formadas. Numa incorporação preferencial da presente invenção, eficaz no sentido de proporcionar uma formação de partículas de lipídeos eficiente em larga escala (por exemplo 20-200 litros), uma solução de agente terapêutico compreendendo ácidos nucleicos (por exemplo oligodeoxinucleotídeos antisense) é combinada com vesículas de lipídeos previamente formadas numa solução 25-40 % de etanol aquoso. A incubação desta mistura por um período de cerca de 1 hora é suficiente para resultar na produção espontânea de partículas de agente terapêutico completamente encapsuladas.