DERIVADOS DE FTALAZINA PARA O TRATAMENTO DE DOENÇAS INFLAMATÓRIAS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

Patente de Invenção: "DERIVADOS DE FTALAZINA PARA O TRATAMENTO DE DOENÇAS INFLAMATÓRIAS". A presente invenção refere-se ao tratamento de uma doença inflamatória, especialmente uma doença reumatóide ou reumática inflamatória, e/ou dor com um inibidor da atividade de tirosína cinase receptora do VEGF da fórmula I, em que r é de 0 a 2, n é de 0 a 3 R~ 1~ e R~ 2~ a) são independentemente em cada caso uma alquila inferior; b) juntamente formam uma ponte de subfórmula I , em que a ligação é obtida através de dois átomos C terminais e m é de 0 a 4, ou c) juntamente formam uma ponte de sub fórmula I em que um ou dois dos membros do anel T~ 1~, T~ 2~, T~ 3~ e T~ 4~ são nitrogênio, e os outros são em cada caso CH, e a ligação é alcançada através de átomos T~ 1~ e T~ 4~; G é -C(=O)-, -CHF-, -CF~ 2~-, alquileno inferior, alquenileno C~ 2~-C~ 6~, alquileno inferior ou alquenileno C~ 3~-C~ 6~ substituído por acilóxi ou hidróxi, -CH~ 2~-O-, -CH~ 2~-S-, -CH~ 2~-NH-, -CH~ 2~-O-CH~ 2~-, -CH~ 2~-S-CH~ 2~-, -CH~ 2~-NH-CH~ 2~-, oxa (-O-), tia (-S-), imino (-NH-), -CH~ 2~-O-CH~ 2~-, -CH~ 2~-S-CH~ 2~-, ou -CH~ 2~-NH-CH~ 2~-; A, B, D, E e T são independentemente N ou CH submetidos à condição de que pelo menos um e não mais do que três destes radicais são N; Q é alquila inferior, alcóxi inferior ou halogênio; R~ a~ e R~ a'~ são cada um independentemente H ou alquila inferior; X é imino, oxa ou tia; Y é hidrogênio, arila, heteroarila, ou cicloalquila não-substituida ou substituída; e Z é amino mono- ou dissubstituído, halogênio, alquila, alquila substituída, hidróxi, hidróxi eterificado ou esterificado, nitro, ciano, carbóxi, carbóxi esterificado, alcanoíla, carbamoíla, carbamoíla N-mono- ou N,Ndissubstituída, amidino, guanidino, mercapto, sulfo, feniltio, alquiltio inferior de fenila, alquilfeniltio, fenilsulfinila, alquilsulfinila inferior de fenila, alquilfenilsulfinila, fenilsulfonila, alquilsulfonila inferior de fenila, alquilfeniisulfonila, ou (alternativamente ou, em um aspecto mais amplo da invenção, além disso) selecionado do grupo consistindo em ureído, alquiltio haio-inferior, alcanossulfonila haio-inferior, pirazolila, pirazolila de alquila inferior e alquenila C~ 2~-C~ 7~; em que - se mais do que 1 radical Z (m 2) estiver presente - os substituintes Z são selecionados independentemente um do outro; e em que as ligações caracterizadas na subfórmula I por uma linha ondulada são ligações únicas ou duplas; ou um N-óxido do dito composto, em que 1 ou mais átomos de N carregam um átomo de oxigênio; ou um sal farmaceuticamente aceitável destes; assim como os novos derivados de ftalazina; processos para a preparação destes; a aplicação destes em um processo para o tratamento do corpo humano ou animal; o uso destes para o tratamento de uma doença, especialmente uma doença causada por neovascularização ocular, tal como degeneração macular relacionada com a idade ou retinopatia diabética, ou outras doenças que respondem à inibição da tirosina cinase, tal como uma doença proliferativa; um método para o tratamento de tal doença em mamíferos; e o uso de um tal composto para a fabricação de uma preparação farmacêutica para o tratamento especialmente de uma doença como acima mencionada.