PROCESSO INDUSTRIAL PARA A PREPARAÇÃO DE ÉSTER DE ÁCIDO (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ETILAMINO)-7-OXO-2-HEPTEN-1-IL]-3,5-DI-HIDROXICICLOPENTIL]-1-(2-FENILETIL)-2-PROPEN-1-IL-6-(NITRO-OXI)HEXANOICO E PRODUTO DE ALTA PUREZA

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

PROCESSO INDUSTRIAL PARA A PREPARAÇÃO DE ÉSTER DE ÁCIDO (1S,2E) -3- [(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ETILAMINO)-7-OXO-2-HEPTEN-1-IL]-3,5-DIHIDROXICICLOPENTIL]-1-(2-FENILETIL)-2-PROPEN-1-IL-6-(NITRO-OXI)HEXANOICO E PRODUTO DE ALTA PUREZA. A presente invenção SE refere a um processo de preparação de éster de ácido (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(etilamino)-7-oxo-2-hepten-1-il]-3,5-di-hidroxiciclopentil]-1-(2-feniletil)-2-propen-1-il-6-(nitro-oxi)hexanoico Composto (I) De acordo com a presente invenção, pode-se preparar eficientemente um composto de grau farmacêutico (I) por meio de uma etapa de preparação de reações de um pote que inclui a esterificação do 15-OH-bimatoprost ao acoplar fenilboronato de bimatoprost com ácido 6-(nitro-oxi)hexanoico e a remover o grupo protetor do éster de boronato, seguido por uma etapa de purificação eficiente. A presente invenção também se refere ao composto de alta pureza (I) substancialmente livre da impureza 15-(6-cloro-hexanoil)éster de bimatoprost e a formulações farmacêuticas oftálmicas que contêm o composto de alta pureza.