Resumo técnico
DERIVADOS DE 1,2,4-OXADIAZOL-5-ONA PARA O TRATAMENTO DE CÂNCER. A presente invenção refere-se a compostos de fórmula (I) e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, em que A1 é -N= ou -C(R3)=; A2 é -N= ou -CH=; L é -NH-; B1 e B2 são independentemente -N= ou -C(R2b)=; B3 e B4 são independentemente -C(R2b)=; não mais do que um R2b em B1, B2, B3 e B4 é diferente de hidrogênio; R1a é hidrogênio, halogênio, C1-C3alquila (n-alquila) opcionalmente substituída por um R4, ou R1a é -NH2, -NH(C1-C3alquila (n-alquila)), -NH(C(=O)-C1-C2alquila), -N(C1-C3alquila (n-alquila))2, -OC1-C3alquila (n-alquila), C1-C3haloalquila (n-alquila) ou -OC1-C3haloalquila (n-alquila); R1b é hidrogênio, halogênio, C1-C3alquila (n-alquila), -OC1-C3alquila (n-alquila), -NH2, -NH(C1-C3alquila (n-alquila)) ou -N(C1-C3alquila (n-alquila))2; R1a e R1b podem formar juntos um grupo -CH=CH-CH=CH-, em que um ou dois CH não adjacentes são opcionalmente substituídos por N; R2a é halogênio, C1-C6alquila, C1-C6haloalquila, ciclopropila, ciclobutila, -OR6, -NHC(=O)-C3-C6cicloalquila, Ciclo Q, -SF5 ou grupo Y (fórmula (Y); em que X é um anel carbocíclico de 3 ou 4 membros e R8 é halogênio, ciano, C1-C6alquila, C1-C6haloalquila ou -C1-C6alquil-CN; e em que R2b, R3, R4, R6 e R8 são tais como definidos nas reivindicações; bem como métodos de uso dos compostos para tratar doenças neoplásicas, particularmente, o câncer.