COMPOSTO, E, COMPOSIÇÃO ÚTIL E MÉTODO PARA TRATAR INFECÇÃO DE HIV

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

São descritos compostos da Fórmula (I), incluindo sais farmaceuticamente aceitáveis, composições farmacêuticas compreendendo os compostos, métodos para fazer os compostos e seus usos na inibição de integrase de HIV e no tratamento daqueles infectados com HIV ou AIDS. Nos compostos da fórmula (I), R1 é selecionado a partir de H, alquila, haloalquila, hidroxialquila, alcoxialquila, (alcóxi)alcoxialquila ou (R6)alquila; R2 é fenila substituído com 1 substituinte de R7 e com 0 a 3 substituintes selecionados a partir de halo, alquila, haloalquila, alcóxi e haloalcoxi; ou R2 é selecionado a partir de tetra-hidroisoquinolinila, ((Ar1)alquila)tetra-hidroisoquinolinila ou ((N-alcoxicarbonila)tetra-hidroisoquinolinila; R3 é selecionado a partir de tetra-hidroisoquinolinila ou deca-hidroisoquinolinila e é substituído com 0 a 3 substituintes selecionados a partir de halo, alquila e haloalquila; ou R3 é uma amina bicíclica ligada em ponte ou fundida [5-7.3-7.0-2] e é substituído com 0 a 3 substituintes de alquila; ou R3 é selecionado a partir de azetidinila, pirrolidinila, piperidinila ou homopiperidinila e contém uma fração espirocíclica em que a fração espirocíclica, incluindo o átomo de carbono ao qual é afixada, forma cicloalcano C3-7, tetra-hidrofuranila, tetra-hidropiranila, pirrolidinila, N-alquilapirrolidinila, piperidinila, N-alquilapiperidinila, homopiperidinila ou N-alquilapiperidinila e em que a fração espirocíclica é substituído com 0 a 3 substituintes de halo ou alquila; R4 é selecionado a partir de alquila ou haloalquila; R5 é selecionado a partir de H, alquila, haloalquila, hidroxialquila, alcoxialquila, (alcóxi)alcoxialquila ou (R6)alquila; R6 é selecionado a partir de (oxetanila)óxi, ((oxetanila)alcóxi)alquila, (tetra-hidropiranilóxi)alquila, (tetra-hidropiranila)alcóxi)alquila ou (Rg)(R9)N; R7 é selecionado a partir de (Ar1)alcóxi ou ((Ar1)alquila)HNCO; R8 é selecionado a partir de hidrogênio, alquila, (cicloalquila)alquila, alcoxialquila, (tetra-hidropianila)alquila, tetra-hidropianila ou alcoxifenila; R9 é selecionado a partir de hidrogênio ou alquila; ou (R8)(R9)N em conjunto é selecionado a partir de azetidinila, pirrolidinila, piperidinila, (espirociclobutila)piperidinila, piperazinila ou morfolinila; e Ar1 é fenila substituído com 0 a 3 substituintes selecionados a partir de halo, alquila, haloalquila, alcóxi e haloalcoxi.