PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE BORTEZOMIB, COMPOSTO, BORTEZOMIB OU SEU ANIDRIDO, E, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UM COMPOSTO

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

1 / 2 RESUMO âPROCESSO PARA A PREPARAÃÃO DE BORTEZOMIB, COMPOSTO, BORTEZOMIB OU SEU ANIDRIDO, E, PROCESSO PARA A H CPREPARAÃÃO DE UM COMPOSTOâ 3CH3A presente invençO ão fornece prC oce H ssos melhorados para a CH33HOO Npreparação de Bortezomib, terc-butil[1-({(1S)-3-metil-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-CHN B3HO3a,5,5-trimetilexaidro-4,6-metano-1,3,2-benzodioxaborol-2-il]butil}amino)-1-Ooxo-3-fenilpropan-2-il]carbamato da fórmula (IV) (IV) e N-{(1S)-3-metil-1-[(3aS,4S,6S,7aS)-3a,5,5-trimetilexaidro-4,6-metano-1,3,2-benzodioxaborol-2-il]butil} fenilalanina da fórmula (V) H C3CH3O CHCH33OH N2N B CH3HO(V). O composto (IV) é preparado acoplando (1R)-3-metil-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a,5,5-trimetil-hexaidro-4,6-metano-1,3,2-benzodioxaborol-2-il]butan-1-amina da fórmula (II) H C3CHCH3 CH33OB CH3OH N2(II) ou seu sal com N-(terc-butoxicarbonil)-L-fenilalanina da fórmula (III) 2 / 2 OHO NOHO(III) em um primeiro solvente na presença de um primeiro agente de acoplamento e uma primeira base, em que o processo de acoplamento não compreende troca de solvente. O composto (V) é preparado desprotegendo o composto (IV) usando uma solução alcoólica de um ácido inorgânico.