PIRROLOBENZODIAZEPINAS

Classificação IPC

Prioridades unionistas

Resumo técnico

PIRROLOBENZODIAZEPINASUm composto com a fórmula I:Iem que:R2 é de fórmula II:IIonde X é selecionado do grupo que compreende: OH, SH, CO2H, COH, N=C=O, NHNH2, CONHNH2, NH, N NH, NHRN, em que RN é selecionado do grupo que compreende H e C1-4 alquil;RC1, RC2 e RC3 são independentemente selecionados a partir de H e C1-2 alquil não substituído;e qualquer um de:R12 é selecionado do grupo que consiste em:(ia) grupo C5-10 aril, opcionalmente substituído por um ou mais substituintes selecionados a partir do grupo que compreende: halo, nitro, ciano, éter, C1-7 alquil, C3-7 heterociclil e bis-oxi-C1-3 alquileno;(ib) C1-5 alquil saturado alifático;(ic) C3-6 cicloalquil saturado;(id) , em que cada um de R21, R22 e R23 é independentemente selecionado a partir de H, C1-3 alquil saturado, C2-3 alquenil, C2-3 alquinil e ciclopropil, onde o número total de átomos de carbono no grupo R12 não é maior do que 5;(ie) , em que um de R25a e R25b é H e o outro é selecionado a partir de: fenil, cujo fenil é opcionalmente substituído por um grupo selecionado a partir de galo, metil, metóxi, piridil; e tiofenil; e(if) , onde R24 é selecionado a partir de H; C1-3 alquil saturado; C2-3 alquenil; C2-3 alquinil; ciclopropil; fenil, cujo fenil é opcionalmente substituído por um grupo selecionado a partir de halo, metil, metóxi, piridil; e tiofenil;R6 e R9 são independentemente selecionado a partir de H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn e halo;onde R e R' são independentemente selecionados a partir de grupos C1-12 alquil, C3-20 heterociclil e C5-20 aril opcionalmente substituídos;R7 é selecionado a partir de H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NHRR', nitro, Me3Sn e halo;qualquer um de:(a) R10 é H, e R11 é OH, ORA, onde RA é C1-4 alquil;(b) R10 e R11 formam uma ligação dupla de nitrogênio-carbono entre os átomos de nitrogênio e carbono aos quais eles estão ligados; ou(c) R10 é H e R11 é SOzM onde z é 2 ou 3 e M é um cátion monovalente farmaceuticamente aceitável;R" é um grupo C3-12 alquileno, cuja cadeia pode ser interrompida por um ou mais heteroátomos, e/ou anéis aromáticos;Y e Y' são selecionados a partir de O, S, ou NH;R6', R7', R9' são selecionados a partir dos mesmos grupos que R6 , R7 e R9, respectivamente, e R10' e R11' são os mesmos que R10 e R11, em que se R11 e R11' são SOzM, M pode representar um cátion divalente farmaceuticamente aceitável.