Patente de Invenção SÍNTESE, PERFIL FARMACOCINÉTICO E ATIVIDADE ANTIARRÍTMICA IN SILICO DE QUATRO ANÁLOGOS DA PROPAFENONA — IPC A61K 31/121. Figura publicada pelo INPI na Revista da Propriedade Industrial.
SÍNTESE, PERFIL FARMACOCINÉTICO E ATIVIDADE ANTIARRÍTMICA IN SILICO DE QUATRO ANÁLOGOS DA PROPAFENONA. A presente invenção refere-se a síntese de quatro análogos da propafenona, um fármaco utilizado para o tratamento de arritmias cardíacas. As modificações foram realizadas com a inserção de um grupo amino no anel benzênico fenólico em C-5 e a introdução de alquilaminas na cadeia lateral, tais como propilamina, isopropilamina, dietilamina e dibutilamina levando aos análogos rac-5a (50%), rac-5b (60%), rac-5c (70%) e rac-5d (40%), respectivamente.Estudos in silico e de docking molecular mostraram que todos os análogos apresentaram alta permeabilidade ao intestino humano (TGI), inibiram a glicoproteína de superfície GPG e as enzimas CYP2D6 e CYP3A4. Nenhum dos análogos inibiu a enzima CYP1A2. Todos os análogos mostraram maior interação com o receptor beta 1 adrenérgico, em comparação com a propafenona. O análogo rac-5c apresentou alta permeabilidade hematoencefálico (BAE), bem como apresentou uma maior interação com o receptor beta 1 adrenérgico, em comparação com a propafenona. O análogo rac-5c foi classificado como um candidato a novo protótipo antiarrítmico com maior afinidade do que a propafenona pelos receptores beta 1 adrenérgicos.
Histórico de despachos
Publicações na Revista da Propriedade Industrial (RPI).
Publicação do pedido de patente
#3.1
03/10/2023
RPI 2752
Pedido de patente depositado
#2.1
19/04/2022
RPI 2676
Requerimento de pedido de patente
#2.10
Número de Protocolo '870220024979' em 23/03/2022 16:51 (WB)
