SÍNTESE E CARACTERIZAÇÃO DE COMPOSTOS DERIVADOS DO ÁCIDO DEOXICÓLICO E SUAS CAPACIDADES DE INIBIÇÃO DA ENZIMA ACETILCOLINESTERASE

Classificação IPC

Resumo técnico

SÍNTESE E CARACTERIZAÇÃO DE COMPOSTOS DERIVADOS DO ÁCIDO DEOXICÓLICO E SUAS CAPACIDADES DE INIBIÇÃO DA ENZIMA ACETILCOLINESTERASE. A presente invenção se insere no campo da biotecnologia e refere-se a síntese e caracterização por IV, RMN de 1H, RMN de 13C-BB e UPLCMS do 4-clorobenzoato de (3R, 5R, 8R, 9S, 10S, 12S, 13R, 14S, 17R)-12-hidroxi-17-((R)-5-isopropoxi5-oxopentan-2-il)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-ila (C) e 4-metilbenzoato de (3R, 5R, 8R, 9S, 10S, 12S, 13R, 14S, 17R)-12-hidroxi-17-((R)-5-isopropoxi5-oxopentan-2-il)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-ila (D), dois novos ésteres derivados do ácido deoxicólico (A), e suas capacidades de inibição da enzimaacetilcolinesterase (AChE). Atualmente, substâncias consideradas inibidoras da enzima acetilcolinesterase demonstram maior eficácia no tratamento clínico de diversas doenças, dentre elas, a doença de Alzheimer, a qual está associada a déficits em vários nerotransmissores cerebrais e o tratamento sintomático da doençaenvolve principalmente a restauração da função colinérgica. Pesquisas já realizadas sugerem que ácido deoxicólico (A) inibe significadamente a atividade hidrolítica da enzima AChE e em combinação com outros metabólitos pode ser usado como biomarcador para o diagnostico precoce da doença. Com isso, aumentaram as buscas por novos compostos derivados capazes de suprimir a atividade da enzima acetilcolinesterase. Neste sentido, a presente invenção mostra sua relevância com duas novas moléculas com atividade anticolinesterásica, método colorimétrico que se baseia na observação da formação de halo branco e utilizando como controle positivo o sal de Eserina. Observou-se que os compostos C e D apresentaram tamanhos de halo 9 mm e 10 mm, respectivamente, valores maiores que o próprio ácido deoxicólico (A) e semelhante ao padrão sal de Eserina (10 mm), sendo portanto considerados promissores compostos no tratamento da doença de Alzheimer.