PROCESSO SIMPLES PARA OBTENÇÃO DE INTERMEDIÁRIOS AVANÇADOS NA PREPARAÇÃO DE ANÁLOGOS LIPOFÍLICOS DO ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (GABA) A PARTIR DE ADUTOS DE MORITA-BAYLIS-HILLMAN
Patente de Invenção PROCESSO SIMPLES PARA OBTENÇÃO DE INTERMEDIÁRIOS AVANÇADOS NA PREPARAÇÃO DE ANÁLOGOS LIPOFÍLICOS DO ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (GABA) A PARTIR DE ADUTOS DE MORITA-BAYLIS-HILLMAN de UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO GRANDE - FURG — IPC A61P 25/00. Figura publicada pelo INPI na Revista da Propriedade Industrial.
Patente concedida em 11/04/2023 e em vigor até 10/05/2037. Até lá, ninguém pode fabricar, usar ou vender a invenção no Brasil sem autorização do titular.
Proteção válida até:10/05/2037
Última movimentação publicada pelo INPI: 11/04/2023. Atualizamos a cada nova RPI, publicada semanalmente.
A presente invenção prevê um processo de obtenção da forma racêmica de novos intermediários avançados do ácido gama-aminobutírico (GABA), denominados gama-nitrohidroxiesteres alfa-alquil substituídos, empregando a reação de Morita-Baylis-Hillman (MBH). Os intermediários avançados aqui propostos são substratos sintéticos para a obtenção de análogos lipofílicos do GABA, que são utilizados atualmente para o tratamento de vários tipos de doenças neurodegenerativas que estão associadas ao envelhecimento como, doença de Alzheimer, Parkinson, Huntington, esquizofrenia, também epilepsia e ansiedade, entre outras. Os compostos denominados gama-nitrohidroxiesteres alfa-alquil substituídos são obtidos em duas etapas com bons rendimentos, sendo a etapa chave a reação de Morita-Baylis-Hillman utilizando substratos com cadeias graxas constituídas de quatro a vinte e dois carbonos (C4-C22), lineares, ramificadas, saturadas, insaturadas e poli-insaturadas. A etapa chave do processo utilizada um catalisador de baixo custo e ambientalmente correto e reagentes comerciais de baixo custo. Além disto, a partir dos gama-nitrohidroxiésteres alfa-alquil substituídos, obtiveram-se as hidroxi gama-lactamas alfa-alquil substituídas análogas lipofílicas do GABA, que permitem uma nova solução para a melhoria do problema para a transposição da Barreira Hematoencefálica (BH), altamente lipofílica, e representam uma alternativa viável, suprimindo o efeito das altas dosagens dos compostos utilizados comercialmente que provocam severos efeitos colaterais, representando um amplo espectro de potenciais aplicações tecnológicas e farmacológicas.
Histórico de despachos
Publicações na Revista da Propriedade Industrial (RPI).
Concessão da patente
#16.1
Prazo de Validade: 20 (vinte) anos contados a partir de 10/05/2017, observadas as condições legais
11/04/2023
RPI 2727
Deferimento
#9.1
10/01/2023
RPI 2714
Conhecimento de parecer técnico
#7.1
09/08/2022
RPI 2692
Publicação do pedido de patente
#3.1
04/12/2018
RPI 2500
Pedido de patente depositado
#2.1
25/07/2017
RPI 2429
Exigência - art. 21 da LPI
#2.5
13/06/2017
RPI 2423
Requerimento de pedido de patente
#2.10
Número de Protocolo '870170030734' em 10/05/2017 08:59 (WB)
