DERIVADOS SUBSTITUÍDOS DE TIAZOLIDINEDIONA, PROCESSO PARA PREPARAR UM SAL DE ÁCIDO MALÉICO DE 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)atoxi)benzil)-tiazolidina-2,4-diona, OU UM ISÔMERO OU FORMA TAUTOMÉRICA DO MESMO E/OU UM SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL DO MESMO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção "DERIVADOS DE TIAZOLIDINADIONO SUBSTITUÍDOS" , compreendendo um composto da fórmula (I): ou uma forma tautométrica da mesma e/ou um solvato farmaceuticamente aceitável da mesma, onde R^ 1^ representa um átomo de hidrogênio, um grupo alquila, um grupo acila, um grupo aralquila, onde a parte de arila pode ser substituída ou não substituída, ou um grupo arila substituído ou não substituído; A^ 1^ representa hidrogênio ou 1 a 4 substitutos opcionais selecionados a partir do grupo consistindo de: alquila, alcoxi, arila ou halogênio ou A^ 1^ representa dois substitutos em átomos de carbono adjacentes, onde os substitutos, juntamente com os átomos de carbono, aos quais eles estão ligados formam um grupo arila substituído ou não substituído; A^ 2^ representa um anel de benzeno possuindo de 1 a 3 substitutos opcionais: e M^ -^ representa um contra-íon. Em um outro aspecto, a presente invenção também proporciona um processo para a preparação de um composto da fórmula (I), ou uma forma tautomérica da mesma, e/ou um solvato farmaceuticamente aceitável da mesma, cujo processo compreende a reação de um composto da fórmula (II): onde R^ 1^, A^ 1^ e A^ 2^ são conforme definidos em relação à fórmula (I), com uma fonte de contra-íon M^ -^ acima definido; e se assim exigido, a preparação de um solvato farmaceuticamente aceitável da mesma. Uma fonte adequada de contra-íon M^ -^ é um ácido farmaceuticamente aceitável. Uma fonte adequada de contra-íons inclui ácidos farmaceuticamente aceitáveis por um pK~ a~ na faixa de 1,5 a 4,5, especialmente na faixa de 1,75 a 2,5. Os ácidos favorecidos e farmaceuticamente aceitáveis incluem os ácidos minerais, assim como os ácidos bromídrico, clorídrico e sulfúrico, e ácidos orgânicos, assim como os ácidos metanosulfônico, tartárico e maleico. Uma fonte preferida de contra-íon é o ácido maleico.