ANTAGONISTAS DE LHRH

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "ANTAGONISTAS DE LHRH ". A presente invenção refere-se a antagonistas de LHRH que possuem solubilidade em água melhorada e embora tendo a alta potência antagonista por peptídeos básicos são isentos dos efeitos edematogênicos. Estes compostos são altamente potentes na inibição da liberação de gonadotropinas da glândula pituitária em mamíferos, inclusive seres humanos. Os compostos desta invenção são representados pela fórmula X-R^ 1^-R^ 2^-R^ 3^-Ser-Tyr-R^ 6^-Leu-Arg-Pro-R^ 10^-NH~ 2~ onde X é um grupo acila derivado de ácidos carboxílicos alifáticos ou alicíclicos de cadeia reta ou ramificada tendo de 1 a 7 átomos de carbono, ou H~ 2~N-CO; R^ 1^ é D- ou L-Pro, D- ou L- ^ 3^-Pro, D-Phe, D-Phe(4-h1), D-Ser, D-Thr, D-ala, D-Nal(1) ou D-Nal (2); R^ 2^ é D-Phe ou D-Phe (4-C1); R^ 3^ é D-Trp, D-Pal(3), D-Nal(1) ou D-Nal (2); R^ 6^ é D-Cit, D-Hci, D-Cit (Q) ou D-Hci (Q); e R^ 10^ é Gly ou D-ala onde Q é alquila inferior de 1 - 3 átomos de carbono e H1 é flúor, cloro ou bromo, e os sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos e métodos de uso destes compostos.