DERIVADOS DE 6-AZAURACILA, INIBIDORES DE IL-5

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "DERIVADOS DE 6-AZAURACILA, INIBIDORES DE IL-5" . A presente invenção refere-se a compostos de fórmula (I): um N-óxido, um sal de adição farmaceuticamente aceitável, uma amina quaternária ou uma forma estereoquimicamente isomérica do mesmo, em que: p é 0 a 4; q é 0 a 5; X é O, S, NR^ 3^ ou uma ligação direta; ou -X-R² é CN; R¹ é H, OH, halo, NH~ 2~, mono- ou di(C~ 1-4~ alquil)NH~ 2~, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alquilO, C~ 3-7~ cicloalquila, arila, arilC~ 1-6~alquila, NH~ 2~C~ 1-4~ alquila, mono- ou di(C~ 1-4~ alquil) NH~ 2~C~ 1-4~alquila ou mono- ou di(C~ 1-4~ alquil)NH~ 2~C~ 1-4~ alquil NH~ 2~; R² é arila, Het¹, C~ 3-7~ cicloalquila opcionalmente substituída, C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída; R³ é H ou C~ 1-4~ alquila; R^ 4^ e R^ 5^ são -C(=O)-Z-R^ 14^, C~ 1-6~ alquila, halo, polihalo C~ 1-6~ alquila, OH, mercapto, C~ 1-6~ alquilO, C~ 1-6~ alquiltio, C~ 1-6~ alquilC(=O)O, arila, ciano, nitro, Het³, R^ 6^, NR^ 7^R^ 8^ ou C~ 1-4~ alquila substituída por -C (=O)-Z-R^ 14^, Het³, R^ 6^ ou NR^ 7^R^ 8^; Z é O, S, NH, -CH~ 2~-O- ou -CH~ 2~-S-; R^ 14^ é H, C~ 1-20~ acila, C~ 1-20~ alquila opcionalmente substituída, C~ 3-20~ alquenila opcionalmente substituída, C~ 3-20~ alquinila, C~ 3-7~cicloalquila, polihaloC~ 1-20~alquila, Het^ 5^, fenila ou R^ 14^ é um radical contendo oxigênio; arila é uma fenila opcionalmente substituída; Het¹, Het², Het³ e Het^ 5^ são heterociclos opcionalmente substituídos; Het^ 4^ é um heterociclo monocíclico; desde que, entretanto, R~ 2~ seja diferente de NH~ 2~C(=O), C~ 1-6~alquilOC(=O) C~ 1-6~alquila; e R^ 11^ seja diferente de COOH C~ 1-4~alquilOC(=O), NH~ 2~C(=C), C~ 1-4~ alquilNH~ 2~C(=O), OH C~ 1-4~alquilNH~ 2~C(=O), C~ 1-4~alquilC(=O) NH~ 2~C (-C), C~ 3-7~ cicloalquilNH~ 2~C(=O); e R^ 7^, R^ 8^, R^ 9^, R^ 10^, R^ 12^, R^ 13^, R^ 15^ e R^ 16^ sejam diferentes de C~ 1-4~ alquilC(=O)OC~ 1-4~ alquilC(=O), OH C~ 1-4~alquilC(=O); e Het³ seja diferente de um heterociclo monocíclico substituído por COOH ou C~ 1-4~alquilOC(=O); e os compostos de fórmula (I) contenham pelo menos uma porção -C(=O)-Z-R^ 14^; a processos para sua preparação e composições compreendendo os mesmos. Ela refere-se ainda ao seu uso como um medicamento.