DERIVADOS DE EPOTILONA E SÍNTESE E USO DOS MESMOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "DERIVADOS DE EPOTILONA E SÍNTESE E USO DOS MESMOS" . A invenção refere-se a análogo de epotilona representado pela fórmula (I) onde (i) R~ 2~ está ausente ou é oxigênio; "a" pode ser uma ligação simples ou dupla; "b" pode estar ausente ou ser uma ligação simples; e "c" pode estar ausente ou ser uma ligação simples, com a condição de que se R~ 2~ for oxigênio então "b" e "c" serão ambos uma ligação simples e "a" será uma ligação simples; se R~ 2~ estiver ausente então "b" e "c" estarão ausentes e "a" será uma ligação dupla; e se "a" for uma ligação dupla, então R~ 2~, "b" e "c" estarão ausentes; R~ 3~ é um radical selecionado do grupo que consiste de hidrogênio; alquila inferior; -CH=CH~ 2~; - C CH; CH~ 2~F; -CH~ 2~CI; -CH~ 2~-OH; -CH~ 2~-O-(C~ 1~ - C~ 6~ alquila) e -CH~ 2~-S-(C~ 1~ - C~ 6~ alquila); R~ 4~ e R~ 5~ são independentemente selecionados de hidrogênio, metila ou um grupo protetor; e R~ 1~ é como definido no relatório descritivo, ou um sal de um composto da fórmula (I) onde um grupo formador de sal está presente. Um outro aspecto da invenção refere-se à síntese da epotilona E. Estes compostos apresentam interalia atividade inibidora da despolimerização de microtúbulos e são por exemplo úteis contra doenças proliferativas.