INIBIDORES DE PIRAZINONA PROTEASE

IPC Classification

Priority claims

Abstract

''INIBIDORES DE PIRAZINONA PROTEASE'' São descritos compostos de pirazinona, incluindo compostos da fórmula (I), em que X é 0, NR^ 11^ ou CH=N, R^ 3^-R^ 11^, R^ a^, R^ b^, R^ c^, W, m e n são apresentados na especificação, assim como hidratos, solvatos ou sais seus aceitáveis do ponto de vista farmacêutico. Os compostos da invenção são inibidores potentes de proteases, especialmente das proteases de serina semelhante a tripsina, tais como quimotripsina, tripsina, trombina, plasmina e fator Xa. Determinados compostos apresentam atividade antitrombótica através da inibição direta e seletiva de trombina. São descritas as composições para a inibição de perda de plaquetas sangüíneas, inibição de formação de agregados de plaquetas sangüíneas, inibição de formação de fibrina, inibição de formação de trombos, e inibição de formação de êmbolos. Outros empregos dos compostos da invenção são como anti-coagulantes quer embutidos nos materiais empregados na fabricação de dispositivos empregados na coleta de sangue, circulação de sangue e armazenagem de sangue, tais como cateteres, máquinas de diálise sangüíneas, seringas e tubos para a coleta de sangue, tubulações para sangue e stents quer fisicamente ligados a tais materiais. Além disso os compostos podem ser rotulados de modo a serem detectáveis e empregados para a visualização dos trombos in vivo.