AMINOGUANIDINAS E ALCÓXIGUANIDINAS SUBSTITUÍDAS COM BENZAMIDA E SULFONAMIDA COMO INIBIDORES DE PROTEASES

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Abstract

"AMINOGUANIDINAS E ALCÓXIGUANIDINAS SUBSTITUÍDAS COM BENZAMIDA E SULFONAMIDA COMO INIBIDORES DE PROTEASES" A presente invenção se refere a composto de aminoguanidina e de alcóxi guanidina, incluindo os compostos da Fórmula (I), em que X é O ou NH, L é -O- ou SO~ 2~-, e R¹-R^ 4^, R^ 9^-R^ 19^, R^ a^, R^ b^, R^ c^, Y, Z, m e n são descritos na especificação, assim como seus hidratos, solvatos e seus sais aceitáveis do ponto de vista farmacêutico, que inibem as enzimas proteolíticas tais como trombina. Também descritos são processos para a preparação de compostos da Fórmula (I). Alguns destes compostos apresentam atividade anti-trombótica através de uma inibição direta seletiva de trombina, ou são intermediários úteis para a formação de composições que têm atividade anti-trombótica. A presente invenção inclui uma composição para a inibição da perda de plaquetas sangüíneas, a inibição de formação de agregados de plaquetas sangüíneas, inibição de formação de fibrina, inibição de formação de trombos, e inibição de formação de êmbolos em um mamífero. Outros empregos dos compostos da presente invenção são como anti-coagulantes quer embutidos em materiais empregados na fabricação de dispositivos empregados na coleta de sangue, circulação de sangue ou armazenagem de sangue ou fisicamente ligados a eles.