PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE (-)CIS-3-HIDRÓXI-1-METIL-4-(2,4,6-TRIMETOXIFENIL)-PIPERIDINA E INTERMEDIÁRIOS PARA SUA PREPARAÇÃO.

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Abstract

Patente de Invenção: "PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE (-)CIS-3-HIDRÓXI-1-METIL-4-(2,4,6-TRIMETOXIFENIL)- PIPERIDINA" . É descrito um processo para a preparação de (-)cis-3-hidróxi-1-metil-4-(2,4,6- trimetoxifenil)-piperidina, caracterizado pelo fato de se transformar 1-metil-piperidin-4-ona em hidrobrometo, a seguir transformar com bromo em 3(R,S)-bromo-1-metil-4-oxo-piperidina-hidrobrometo e reagir com 1,3,5-trimetoxibenzeno para formar hidrobrometo 3(R,S)-bromo-1-metil-4-(2,4,6-trimetoxifenil)-1,2,3,6-tetrahidro-piridina. Por meio de agitação da solução reacional em um solvente orgânico isola-se primeiramente hidrobrometo 3(R,S)-bromo-1-metil-4-(2,4,6-trimetoxifenil)-1,2,3,6-tetrahidro-piridina- como sólido e a seguir o produto é misturado com água e convertido, por meio de agitação, em 3(R,S)-hidróxi-1-metil-4-(2,4,6-trimeoxifenil)-1,2,3,6-tetrahidro-piridina. O produto assim preparado é cataliticamente hidratado com 3,4-cis-álcool racêmico e a seguir, a (-)cis-3-hidróxi-1-metil-4-(2,4,6-trimetoxifenil)-piperidina anantiomericamente pura é obtida por meio de separação de racematos com reagentes auxiliares quirais a partir do 3,4-cis-álcool racêmico.