PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE OXAZAFOSFORIN-2-AMINAS.

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE OXAZAFOSFORIN-2-AMINAS" . A presente invenção refere-se a um método para preparar oxazafosforin-2-aminas da fórmula geral (1), na qual R~ 1~ pode representar H, 2-brometila, 2-cloretila, 2-hidroxietila, 2-mesiloxietila ou 1-feniletila, R~ 2~ pode representar H ou 2-cloretila, R~ 3~ pode representar H, 2-brometila, 2-cloretila ou 1-feniletila e R~ 4~ pode representar H, R~ 1~ e R~ 2~ bem como R~ 3~ e R~ 4~ também podem formar juntos com o átomo de N ligado a um composto aziridina cíclico com a condição de que R~ 1~, R~ 2~ e R~ 3~ não podem representar juntos H e que R~ 1~ e R~ 3~ não podem representar simultaneamente 1-feniletila. Y representa cloreto de hidrogênio ou brometo ou nada. Os compostos obtidos usando este novo método são conhecidos medicamentos tais como ciclofosfamida e ifosfamida que são aplicados como citostáticos ou agentes imunossupressores. As aminas (2) e (3) aplicadas como compostos de partida são reagidas durante uma reação de uma etapa com cloreto de fosforila e com uma base adicional usada como agente fixador de ácidos tal como piridina, trietilamina ou carbonatos de metal alcalino ou de metal alcalino-terroso. A reação é efetuada na presença de solventes inertes enquanto reduz-se ao mínimo a influência da água e sem isolamento de um composto intermediário.