FORMAS DE PRÓ-DROGAS DE INIBIDORES DE RIBONUCLEOTÍDEO REDUTASE 3-AP E 3-AMP

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Abstract

Patente de Invenção: "FORMAS DE PRÓ-DROGAS DE INIBIDORES DE RIBONUCLEOTÍDEO REDUTASE 3-AP E 3-AMP" . A presente invenção refere-se a novas formas de pró-drogas de inibidores de ribonucleosídeo difosfato redutase 3-aminopiridina-2-carbocaldeído tiosemicarbanoza (3-AP) e 3-amino-4-metilpiridina-2-carboxaldeíddo tioesemcarbazona (3-AMP) as quais têm aumentada solubilidade em água, biodisponibilidade e resistência a acetilação in vivo de suas funções amino. Novos compostos de acordo com a presente invenção referem-se aos de fórmula (1), em que R^ 4^ é H ou CH~ 3~ e R^ 5^ é CHR, benzila ou benzil orto ou para substituído; R é H, CH~ 3~, CH~ 2~CH~ 3~, CH~ 2~CH~ 2~CH~ 3~ ou (a); R' é um fosfato ácido livre, sal de fosfato ou um grupo -S-S-R"; R" é CH~ 2~CH~ 2~NHR^ 6^, CH~ 2~CH~ 2~OH, CH~ 2~COOR^ 7^, alquilfenila orto ou para substituído e um nitrofenila orto ou para substituído; R^ 6^ é H, grupo C~ 1~ - C~ 4~ acila, grupo trifluoroacetila, grupo benzoíla ou benzoíla substituída, e R^ 7^ é H, C~ 1~ - C~ 4~ alquila ou um benzila ou benzila substituída.