DERIVADOS DE ISOQUINOLINA SUBSTITUÍDA E O USO DOS MESMOS COMO ANTICONVULSIVANTES

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Abstract

''DERIVADOS DE ISOQUINOLINA SUBSTITUÍDA E O USO DOS MESMOS COMO ANTICONVULSIVANTES'' São proporcionados compostos de fórmula (I) e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos; onde Q é um anel arila ou heteroarila monocíclico ou bicíclico, R^ 1^ é hidrogênio, alquila C~ 1-6~ (opcionalmente substituído por hidróxi ou - alcóxi C~ 1-4~), alquenila C~ 1-6~, alquinila C~ 1-6~, alquilCO C~ 1-6~-, formila, CF~ 3~CO- ou C~ 1-6~ alquilSO~ 2~-, R^ 2^ é hidrogênio, hidróxi, ou cerca de três substituintes selecionados a partir de halogênio, NO~ 2~, CN, N~ 3~, CF~ 3~S-, CF~ 3~CO-, trifluorometildiazirinila, alquila C~ 1-6~, alquenila C~ 1-6~, alquinila C~ 1-6~, perfluoroalquila C~ 1-6~, cicloalquila C~ 3-6~, cicloalquila C~ 3-6~- alquila C~ 1-4~-, alquilO C~ 1-6~ -, alquilCO C~ 1-6~ -, ciloclaquilo C~ 3-6~-, cicloalquilCO C~ 3-6~-, cicloalquila C~ 3-6~- alquilO C~ 1-4~-, cicloalquila C~ 3-6~- alquilCO C~ 1-4~-, acetóxi, fenila, fenóxi, benzilóxi, benzoila, fenil-C~ 1-4~ alquila-, alquilS C~ 1-6~ -, alquilSO~ 2~ C~ 1-6~ -, (alquila C~ 1-4~)~ 2~NSO~ 2~-, (alquila C~ 1-4~)NHSO~ 2~-, (alquila C~ 1-4~)~ 2~NCO-, (alquila C~ 1-4)NHCO- ou CONH~ 2~; ou -NR^ 3^R^ 4^ onde R^ 3^ é hidrogênio ou alquila C~ 1-4~, e R^ 4^ é hidrogênio, alquila C~ 1-4~, formila, -CO~ 2~ alquila C~ 1-4~ ou -CO alquila C~ 1-4~; ou dois grupos R^ 2^ juntos formam um anel carbocíclico que é saturado ou insaturado e substituído ou insubstituído por -OH ou W; e X is hidrogênio, halogênio, C~ 1-6~ alcóxi, C~ 1-6~ alquila, amina ou trifluoroacetilamina; mas quando X is hidrogênio excluindo-se os compostos nos quais R^ 2^ é 2-alcóxi e quando X is halogênio excluindo-se os compostos N- (7-iodo-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-5-il) -5-benzoil-2-metóxibenzamida, N- (7-iodo-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-5-il) -5-benzoil-2-metóxibenzamida, N- (5-iodo-1,2,3,4-tetrahi-droisoquinolin-7-il) -5-benzoil-2-metóxibenzamida, N- (5-iodo-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-il) -2-metóxi-4-trifluorometildiarizinilbenzamida, N- (5-iodo-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-7-il) -2-metóxi-5-trifluorometildiarizinibenzamida, N- (7-iodo-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-5-il) -2-metóxi-5-trifluorometildiarizinilbenzamida e N- (8-fluoro-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-5-il) -4-t-butil-2-metóxibenzamida, são úteis inter alia, no tratamento e na profilaxia da epilepsia.