PEPTÍDEO ANTAGONISTA DE GNRH, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA PARA INIBIR A SECREÇÃO DE GONADOTROPINAS EM MAMÍFEROS, E, INTERMEDIÁRIO PARA FAZER UM PEPTÍDEO ANTAGONISTA DE GNRH.

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"PEPTÍDEO ANTAGONISTA DE GNRH, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA PARA INIBIR A SECREÇÃO DE GONADOTROPINAS EM MAMÍFEROS, PROCESSOS PARA O DIAGNÓSTICO IN VIVO OU IN VITRO DE UMA CONDIÇÃO ONDE GNRH ESTÁ CAUSANDO CRESCIMENTO DE TUMOR OU SECREÇÃO HORMONAL EM EXCESSO E PARA INIBIR A SECREÇÃO DE GONADOTROPINAS EM MAMÍFEROS, E, INTERMEDIÁRIO PARA FAZER UM PEPTÍDEO ANTAGONISTA DE GNRH". Peptídeos são providos que tem melhorada duração de propriedades antagonísticas de GnRH. Estes antagonistas podem ser usados para regular a fertilidade e para tratar tumores dependentes de esteroídes, e para outras indicações de tratamento a curto prazo e longo prazo. Estes antagonistas tem um derivado de aminoPhe ou seu equivalente nas posições 5- ou 6-. Esse derivado é modificado de modo a conter um grupo carbamoíla ou heterociclo, incluindo uma porção de uréia em sua cadeia lateral. Os decapeptídeos particularmente efetivos, que continuam a demonstra supressão muito substancial de secreção LH em 96 horas após injeção, em a fórmula: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph (L-hidroorotil)-D-4Aph (acetil)-Leu-Lys (isopropil)-Pro-D-Ala-NH~ 2~, e Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph (L-hidroorotil)-D-4Amf (Q~ 2~)-Leu-Lys (isopropil)-Pro-Xaa~ 10~, em que Q~ 2~é Cbm ou MeCbm e Xaa~ 10~ é D-Ala-NH~ 2~, D-Ala-ol ou Ala-ol.