DERIVADOS DE AMIDA DO ÁCIDO HETEROARIL-HEXANÓICO, SUAS PREPARAÇÒES E SEUS USOS COMO INIBIDORES SELETIOS DE MIP-1.ALFA LIGANDO AOS SEUS RECEPTORES CCR1

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "DERIVADOS DE AMIDA DO ÁCIDO HETEROARIL-HEXANÓICO, SUAS PREPARAÇÕES E SEUS USOS COMO INIBIDORES SELETIVOS DE MIP-1.ALFA LIGANDO AOS SEUS RECEPTORES CCR1" . Compostos da fórmula em que R^ 1^ é (C~ 2~- C~ 9~) heteroarila opcionalmente substituída; R^ 2^ é fenil -(CH~ 2~)~ m~-, naftil-(CH~ 2~)~ m~-, (C~ 3~ -C~ 10~) cicloalquil- (CH~ 2~)~ m~, (C~ 1~ - C~ 6~) alquila ou (C~ 2~- C~ 9~) heteroaril-(CH~ 2~)~ m~-, opcionalmente substituídos, m é um inteiro de zero a quatro; R^ 3^ é hidrogênio, ou (C~ 1-C~ 10~)ciclo alquil-(CH~ 2)~ n-, (C~ 2~-C~ 9~)heterociclo-alquil-(CH~ 2)~ n~-, (C~ 2~-C~ 9~)heteroaril-(CH~ 2~)~ n~- ou aril-(CH~ 2~)~ n~-, opcionalmente substituídos, n é um inteiro de zero a seis; ou R^ 3^ e o carbono ao qual está ligado formam um anel de cinco a sete membros fundido e/ou opcionalmente substituído; R^ 4^ é hidrogênio, (C~ 1~-C~ 6~)alquila, hidróxi, (C~ 1~-C~ 6~)alcóxi, hidróxi (C~ 1~-C~ 6~)alquila, (C~ 1~-C~ 6~) alcoxiCO, (C~ 3~-C~ 10~)cicloalquil-(CH~ 2~)~ p~-, ou (C~ 2~-C~9~)heterocicloalquil-(CH~ 2~)~ p~-, (C~ 2~-C~ 9~)heteroaril-(CH~ 2~)~ p~-, fenil-(CH~ 2~)~ p~- ou naftil-(CH~ 2~)~ p~-, opcionalmente substituídos, p é um inteiro de zero a quatro; ou R^ 4^ e R^ 5^ juntos com o átomo de nitrogênio ao qual estão ligados formam um grupo (C~ 2~-C~ 9~) heterocicloalquila opcionalmente substituído; R^ 5^ é hidrogênio, (C~ 1~-C~ 6~)alquila ou amino. Os presentes compostos são inibidores potentes e seletivos de MIP-1-alfa ligando os sesu inibidores CCR1, e são úteis para tratar inflamações e outros distúrbios imunológicos.