MÉTODOS PARA PREPARAÇÃO DE UM AGENTE ATIVO, SUBSTANCIALMENTE INSOLÚVEL EM ÁGUA E COMPOSIÇÃO PARA LIBERAÇÃO IN VIVO DE UM AGENTE ATIVO

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Abstract

Patente de Invenção: "AGENTES FARMACOLOGICAMENTE ATIVOS ESTABILIZADOS COM PROTEÍNA, PROCESSOS PARA A SUA PREPARAÇÃO E PROCESSOS PARA O SEU USO". De acordo com a presente invenção são providos composições e processos para liberação in vivo de agentes farmacologicamente ativos substancialmente insolúveis em água (tais como paclitaxel de drogas anticâncer) nos quais o agente farmacologicamente ativo é liberado na forma de partículas suspensas revestidas com proteína (que agem como um agente estabilizador) . Em particular, a proteína e o agente farmacologicamente ativo em um meio dispersante biocompatível são submetidos a alto cisalhamento, na ausência de qualquer tensoativo convencional e também na ausência de qualquer material de núcleo polimérico para as partículas. O procedimento produz partículas com diâmetro menor do que 1 mícron. O uso de composição e de preparação específicas (por exemplo, adição de um solvente polar à fase orgânica) e uma seleção cuidadosa da fase orgânica apropriada permite a produção reproduzível de nanopartículas especialmente pequenas de menos do que 200 nm de diâmetro, as quais podem ser filtradas sob condições estéreis. O sistema de partícula produzido de acordo com a presente invenção pode ser convertido em um pó seco redispersável compreendendo nanopartículas de droga insolúvel em água revestidas com proteína e uma proteína livre à qual as moléculas do referido agente farmacologicamente ativo está associado. Isto resulta em um sistema único de liberação no qual parte do agente farmacologicamente ativo está rapidamente biodisponível (na forma de moléculas ligadas a uma proteína) e parte do agente está presente dentro de partículas sem qualquer matriz polimérica.