DERIVADOS DE CAMPTOTECINA ALTAMENTE LIPOFÍLICOS.

IPC Classification

Priority claims

Abstract

"DERIVADOS DE CAMPTOTECINA ALTAMENTE LIPOFÍLICOS", compreendendo compostos de acordo com a fórmula (I), onde R~ 1~ é acila de fórmula -C(O)R~ 2~, onde R" 2" é alquila C~ 1-6~, alquenila C~ 2-6~, alquinila C~ 2-6~, ou arila; ou R~ 1~ é alquenila C~ 2-8~ ou alquinila C~ 2-8~, sendo cada uma opcionalmente substituída por um ou mais átomos halogênios, grupos hidroxila, alquila C~ 1-6~ ou grupos alcóxi C~ 1-6~; ou R~ 1~ é halo; oxo, caso no qual as ligações duplas 1,2- e 6,7 no anel são substituídas por uma única ligação dupla 2,6- no anel; ou -S-R~ 3~, onde R~ 3~ é alquila C~ 1-6~, arila ou halo- ou arila substituída por alquila C~ 1-6~; ou R~ 1~ é alquila -S(O)-C~ 1-6~; -OSO~ 2~CF~ 3~; ou -SiR~ 8~R~ 9~R~ 10~, -R~ 5~-SiR~ 8~R~ 9~R~ 10~ ou -S-R~ 5~-SiR~ 8~R~ 9~R~ 10~, onde R~ 5~ é alquileno C~ 1-6~, alquenileno C~ 2-6~ ou alquinileno C~ 2-6~ e cada um dos radicais R~ 8~, R~ 9~ e R~ 10~ é individualmente hidrogênio ou alquina C~ 1-6~; e R~ 11~ é hidrogênio, hidroxila ou um grupo de proteção ou hidroxila que protege o grupo hidroxila contra a triflilação; na forma das bases livres ou seus sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis são altamente lipofílicos, estáveis em lactona, não requerem ativação metabólica e são compostos anti-neoplásicos.