DERIVADO DE QUINAZOLINA, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DO MESMO, E, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA.

IPC Classification

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Abstract

"DERIVADO DE QUINAZOLINA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DE UM DERIVADO DE QUINAZOLINA E PARA A PRODUÇÃO DE UM EFEITO ANTIANGIOGÊNICO E/OU REDUTOR DA PERMEABILIDADE VASCULAR EM UM ANIMAL DE SANGUE QUENTE". A invenção refere-se a derivados de quinazolina de fórmula em que m é um número inteiro de 1 a 2; R^ 1^ representa hidrogênio, hidróxi, halogênio, nitro, trifluorometila, ciano, C~ 1-3~ alquila, C~ 1-3~alcóxi, C~ 1-3~ alquiltio, ou NR^ 5^R^ 6^ (em que R^ 3^ e R^ 6^, que podem ser iguais ou diferentes, representam, cada um hidrogênio ou C~ 1-3~ alquila); R^ 2^ representa hidrogênio, hidróxi, halogênio, metóxi, amino ou nitro; R^ 3^ representa hidróxi, halogênio, C~ 1-3~ alquila, C~ 1-3~ alcóxi, C~ 1-3~ alcanoilóxi, trifluorometila, ciano, amino ou nitro; X^ 1^representa -O-, -CH~ 2~, -S-, -SO-, -SO~ 2~-, -NR^ 7^CO-, -CONR^ 8^-, -SO~ 2~NR^ 9^-, -NR^ 10^SO~ 2~- ou -NR^ 11^ (em que R^ 7^, R^ 8^, R^ 9^, R^ 10^ e R^ 11^, cada um, independentemente, representa hidrogênio, C~ 1-3~ alquila ou C~ 1-3~ alcóxi C~ 2-3~ alquila); R^ 4^ representa um grupo heterocíclico ou carbocíclico saturado de 5 ou 6 membros, opcionalmente substituído, ou um grupo que é alquenila, alquinila, ou alquila opcionalmente substituída, sendo que este grupo alquila pode conter um grupo de ligação de heteroátomo, sendo que este grupo alquenila, alquinila ou alquila pode portar um grupo terminal opcionalmente substituído selecionado dentre alquila e um grupo heterocíclico ou carboxílico saturado de 5 ou 6 membros, e seus sais; processos para sua preparação, composições farmacêuticas que contêm um composto de fórmula (I) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável como ingrediente ativo. Os compostos de fórmula (I) e seus sais farmaceuticamente aceitáveis inibem os efeitos do VEGF, uma propriedade valiosa no tratamento de uma variedade de estados doentios que incluem o câncer e artrite reumatóide.