Processo para preparar um composto, e, compostos.

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Abstract

"PROCESSO PARA PREPARAR UM COMPOSTO, E, COMPOSTO". Verificou-se que indóis 2-não-substituídos, de fórmula estrutural (IV), podem ser sintetizados, com custo eficaz em elevada produção, pelo acoplamento/fechamento do anel catalisado por paládio de uma 2-halo ou 2-trifluorometilsulfonilóxi anilina (I) e um derivado de acil silano (II), seguido por desproteção dos grupos de proteção silila. O processo da presente invenção é particularmente útil para formar indóis contendo substituintes instáveis em ácido, tais como trizol, acetila, cetal, ciano e carbamato, ou indóis tendo um bom grupo de partida na posição benzila. As vantagens do presente processo são que ele não requer o uso de trifenil fosfina ou cloreto de tetrabutil amônio ou cloreto de lítio. Quando aplicado a indóis 5-triazolil substituídos, o presente processo também elimina a tendência de polimerização da triazolila na síntese de indol de Fischer, Outrossim, a presente invenção é também dirigida a novos intermediários de fórmula estruturais (V) e (VI).