Compostos que são novos derivados de piperidina 1,4 - dissubstituídos, composição farmacêutica e processos para o tratamento ou profilaxia de doenças associadas com receptores muscarínicos e para a preparação de derivados de piperidina 1,4 - dissubstituídos contendo flúor.

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Abstract

"COMPOSIÇÕES QUE SÃO NOVOS DERIVADOS DE PIPERIDINA 1,4-DISSUBSTITUÍDOS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA E PROCESSOS PARA O TRATAMENTO OU PROFILAXIA DE DOENÇAS ASSOCIADAS COM RECPETORES MUSCARÍNICOS E PARA A PREPARAÇÃO DE DERIVADOS DE PIPERIDINA 1,4-DISSUSBSTITUÍDOS CONTENDO FLÚOR". Esta invenção refere-se a novos derivados de piperidina 1,4-dissubstituídos contendo flúor, representados pela fórmula [I] e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, [ em que: Ar representa um grupo arila ou um grupo heteroarila tendo 1 à 2 heteroátomos selecionados do grupo consistindo de nitrogênio, oxigênio e enxofre (quaisquer 1 à 3 átomos de hidrogênio no anel do dito grupo arila ou heteroarila podem ser substituídos com alquila inferior, etc. ); R^ 1^representa C~ 3~-C~ 6~-Cicloalquila, 1 à 4 átomos de hidrogênio do qual podem ser substituídos com átomo(s) de flúor; R^ 2^representa grupos hidrocarbonetos alifáticos C~ 5~- C~ 15~saturados ou não saturados, 1 à 6 átomos de hidrogênio dos quais podem ser substituídos com átomo(s) de flúor, grupos aril-alquila, aril-alquenila, heteroaril-alquila ou heteroaril-alquenila, tendo 1 à 2 heteroátomos selecionados do grupo consistindo de nitrogênio, oxigênio e enxofre (opcionalmente quaisquer 1 à 3 átomos de hidrogênio no anel no dito grupo aril-alquila, aril-alquenila, heteroaril-alquila ou heteroaril-alquenila podems er substituídos com alquila inferior, trifluoro-metila, ciano, hidróxi, nitro,alcóxi, carbonila inferior, halogênio, alcóxi inferior, amino ou alquil-amino inferior);e X representa O ou NH, com a condição de que pelo menos qualquer um de R^ 1^e R^ 2^contenha um ou mais átomos de flúor]. Os compostos da presente invenção têm atividade antagonista seletiva para receptores muscarínicos M~ 3~e exibem excelente atividade oral, duração de ação e farmacocinética, de modo e terem poucos efeitos colaterais e são seguros e eficazes. Por tais razões são úteis para o tratamento ou profilaxia de doenças respiratórias, doenças urinárias e doenças digestivas.