PROCESSOS PARA A SÍNTESE DIASTEREOSSELETIVA DE RENDIMENTO ELEVADO DE DIDESÓXI-NUCLEOSÍDEOS

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Abstract

Patente de Invenção: "PROCESSOS PARA A SÍNTESE DIASTEREOSSELETIVA DE RENDIMENTO ELEVADO DE DIDESÓXI-NUCLEOSÍDEOS" . A presente invenção refere-se a métodos para acentuar substancialmente a síntese estereoseletiva de análogos de nucleosídeos -anoméricos. Nos métodos de acordo com a presente invenção, a introdução de um grupo de fenilseleno em um precursor de açúcar do tipo lactona bloqueada pode ser selecionada de modo que o substituinte de fenilseleno desejado seja introduzido na lateral da lactona bloqueada, longe do grupo de bloqueio. Essa introdução estereoespecífica do grupo de fenilseleno em um precursor de açúcar permite a síntese de análogos de nucleosídeos e, particularmente, dos análogos de 2',3'-didesóxi- e 2'3'-didesóxi-2',3'-didesidro nucleosídeos com um rendimento muito elevado. Em determinadas seções preferidas, a lactona bloqueada por fenilseleno preferida é obtida em uma quantidade que representa aproximadamente 90% ou mais da quantidade total dos estereoisômeros obtidos. Em seções ainda mais preferidas, a quantidade do estereoisômero preferido é de pelo menos 95%, mais preferivelmente ainda de pelo menos 97% da quantidade total da lactona bloqueada por fenilseleno produzida.