QUINOXALINODIONAS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "QUINOXALINODIONAS" . A invenção proporciona compostos da fórmula: e seus sais farmaceuticamente acetáveis, em que R é um grupo heteroarila com um anel de 5 elementos contendo 3 ou 4 heteroátomos de nitrogênio o qual está ligado a um anel de quinoxalinodiona através de um átomo de carbono ou de nitrogênio do anel ou é um grupo heteroarila com um anel de 6 elementos contendo 1 a 3 heteroátomos de nitrogênio o qual está ligado ao anel de quinoxalinodiona por um átomo de carbono do anel, qualquer um dos referidos grupos, estando facultativamente benzocondensado e facultativamente substituída, incluindo na fração benzocondensada, por 1 ou 2 substituintes cada um deles selecionado independentemente entre alquila C~ 1~-C~ 4~, alcenila C~ 2~-C~ 4~, alcenila C~ 2~-C~ 4~, cicloalquila C~ 3~-C~ 7~, halo, hidróxi, alcóxi C~ 1~-C~ 4~, cicloalquilóxi, -COOH, alcoxicarbonila C~ 1~-C~ 4~, -CONR^ 3^R^ 4^, NR^ 3^R^ 4^, -S(O)~ p~(alquila C~ 1~-C~ 4~), -SONRR, arila, arilóxi, aril(C~ 1~-C~ 4~)alcóxi e het, sendo a referida alquila C~ 1~-C~ 4~ facultativamente substituída por cicloalquila C~ 3~-C~ 7~, halo hidróxi, alcóxi C~ 1~-C~ 4~, halo(C~ 1~-C~ 4~)alcóxi, cicloalquilóxi C~ 3~-C~ 7~, cicloalquil (C~ 3~-C~ 7~)alcóxi (C~ 1~-C~ 4~), -COOH, alcoxicarbonila C~ 1~-C~ 4~, -CONR^ 3^R^ 4^, -NR^ 3^R^ 4^, S-(O)~ p~(alquila C~ 1~-C~ 4~), -SO~ 2~(arila), -SO~ 2~NR^ 3^R^ 4^, morfolino, arila, arilóxi, aril(C~ 1~-C~ 4~) alcóxi ou het e sendo a referida alcenila C~ 2~-C~ 4~ facultativamente substituída por arila; R^ 1^ e R^ 2^ são cada um selecionado independentemente entre H, fluoro, cloro, bromo, alquila C~ 1~-C~ 4~ e haloalquila C~ 1~-C~ 4~; R^ 3^ e R^ 4^ são cada um selecionado independentemente entre H e alquila C~ 1~-C~ 4~ ou, quando considerados em conjunto, são alquileno C~ 5~-C~ 7~; p é 0, 1 ou 2; "arila", usada na definição de R e "het", significa fenila ou naftila, cada uma delas facultativamente substituída por 1 ou 2 substituintes cada um deles independentemente, selecionado entre alquila C~ 1~-C~ 4~, alcóxi C~ 1~-C~ 4~, hidróxi, halo, haloalquila C~ 1~-C~ 4~ e -NR^ 3^R^ 4^; "het", usado na definição de R, significa furila, tienila, pirrolila, pirazoilo, imidazolila, triazolila, tetrazolila, oxazolina, isoxazolila, tiazolila, isotiazolila, oxadiazolila, tiadiazolila, piridinila, piridazinila, pirimidinla ou pirazinila, sendo cada uma delas facultativamente substituída, incluindo na fração benzocondensada, por 1 ou 2 substituintes cada um deles independentemente selecionada entre alquila C~ 1~-C~ 4~, cicloalquila C~ 3~-C~ 7~, alcóxi C~ 1~-C~ 4~, halo, hidróxi, -COOH, alcoxicarbonila C~ 1~-C~ 4~, alilaxicarbonila, -CONR^ 3^R^ 4^, -NR^ 3^R^ 4^, -S(O)~ p~(alquila C~ 1~-C~ 4~), -SO~ 2~NR^ 3^R^ 4^, haloalquila C~ 1~-C~ 4~, hidroxialquila C~ 1~-C~ 4~, alcóxi(C~ 1~-C~ 4~) alquila C~ 1~-C~ 4~, R^ 3^R^ 4^NCO alquila C~ 1~-C~ 4~, arila, arilalquila, het^ 1^ e het^ 1^-alquila C~ 1-C~ 4~, e/ou por um substituinte óxido num heteroátomo de nitrogênio do anel quando "het" incluir um grupo piridina, piri danizilo, piridinila ou pirazinila; e "het", usado na definição de "het", significa furila, tienila, pirrolila, pirazolila, imidazolila, triazolila, tetrazolila, oxazolilo, isoxazolila, tiazolila, isotiazolila, oxadiazolila, tiadiazolila, piridinila, piridazinilo, pirimidinila ou pirazinila, cada uma delas facultativamente substituída por 1 ou 2 substituintes alquila C~ 1~-C~ 4~, jutamente com a preparação de tais compostos, composições contendo-os, suas utilizações e intermediários usados na sua síntese. Os compostos são úteis como antagonistas do receptor de NMDA para o tratamento de perturbações neurodegenerativas e neurológicas crônicas.