NOVOS COMPOSTOS FARMACÊUTICOS DE BENZOTIOFENO

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Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "NOVOS COMPOSTOS FARMACÊUTICOS DE BENZOTIOFENO". A presente invenção fornece um composto de fórmula (I) (I) onde R~ 1~ é H, OH, halo, OCO( alquila C~ 1~-C~ 6~), OCO( arila ), OSO~ 2~(alquila C~ 4~-C~ 6~), OCOO( alquila C~ 1~ -C~ 6~),OCOO( arila), OCONH (alquila C~ 1~-C~ 6~) ou OCON( alquila C~ 1~0C~ 6~)~ 2~ é arila, alquila C~ 1~-C~ 6~, cicloalquila C~ 3~-C~ 6~ ou 4-ciclohexanol; R~ 3~ é o O(CH~ 2~) ~ 3~; R~ 4~ e R~ 5~ são opcionalmente CO(CH~ 2~)~ 2~CH~ 3~, CO(CH~ 2~)~ 3~CH~ 3~, alquila C~ 1~-C~ 6~ , ou R~ 4~ e R~ 5~ se combinam para formar, com o nitrogênio ao qual estão ligados, piperidina, morfolina, pirrolidina, 3-metilpirrolidina, 3,3-dimetilpirrolidina, 3,4-dimetilpirrolidina, azepina ou pipecolina; R~ 6~ é =C-CH~ 2~, =CH(alquila C~ 1~-C~ 5~), =CH(alquenila C~2~-C~ 5~), =C=CH(alquila C~ 1~-C~ 5~), =CH(arila), =C(OH)(alquila C~ 1~-C~ 5~), =C(OH)(alquenila C~ 2~-C~ 5~), =C(OH)- arila; e sais farmaceuticamente aceitáveis do mesmo. A presente invenção fornce ainda composições farmacêuticas contendo compostos de fórmula (I) opcionalmente contendo estrogênio ou progestina, e o uso destes compostos isolados ou em combinação com estrogênio ou progestina, para minimizar os sintomas da síndrome da pós-menopausa, particularmente osteoporose, condições patológicas relacionadas com cardiovascular, e câncer estrogênio-dependente. Como aqui usado, o termo "progestina" inclui compostos tendo atividade progestacional tal como, por exemplo, progesterona, noretilnodrel, nongestrel, megestrol acetano, noretindrona e outros. Os compostos da presente invenção também são úteis para inibir doença de fibróide uterina e endometriose em mulheres e proliferação de células do músculo liso aórtico, particularmente restenose, em seres humanos.