COMPOSTO E COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "NOVOS COMPOSTOS FARMACÊUTICOS DE NAFTILA" . A presente invenção fornece um composto de fórmula (I) em que R~ 1~ é H, OH, halo, OCO(C~ 1~-C~ 6~ alquila), OCO(arila), OSO~ 2~(C~ 4~-C~ 6~ alquila), OCOO(C~ 1~-C~ 6~ alquila), OCOO(arila), OCONH(C~ 1~-C~ 6~ alquila) ou OCON(C~ 1~-C~ 6~ alquila)~ 2~; ou R~ 2~ é arila, C~ 1~-C~ 6~ alquila, C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila ou 4-ciclohexanol; R~ 3~ é O(CH~ 2~)~ 2~ ou O(CH~ 2~)~ 3~; R~ 4~ e R~ 5~ são opcionalmente CO(CH~ 2~)~ 2~CH~ 3~, CO(CH~ 2~)~ 3~CH~ 3~, C~ 1~-C~ 6~ alquila ou R~ 4~ e R~ 5~ se combinam para formar, com o nitrogênio ao qual eles estão ligados, piperidina, morfolina, pirrolidina, 3-metilpirrolidina, 3,3-dimetilpirrolidina, 3,4-dimetilpirrolidina, azepina ou pipecolina; R~ 6~ é alquila, alquenila, alquila, arila, alquila, alquenila, arila; e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. A presente invenção fornece ainda composições farmacêuticas contendo compostos de fórmula (I), opcionalmente contendo estrogênio ou progestina e o uso de tais compostos sozinhos ou em combinação com estrogênio ou progestina, para aliviar os sintomas de síndrome pós-menopausal, particularmente osteoporose, condições patológicas cardiovasculares relacionadas e câncer estrogênio-dependente. Como usado aqui, o termo "progestina" inclui compostos que têm atividade progestacional tais como, por exemplo, progesterona, noretilnodrel, nongesgtrel, acetato de megestrol, noretindrona e similares. Os compostos da presente invenção também são úteis para inibir doença fibróide uterina e endometriose em mulheres e proliferação da célula do músculo liso aortal, particularmente restenose, em seres humanos.