COMPOSTOS AZETIDINONA SUBSTITUÍDOS COM ENXOFRE ÚTEIS COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLÊMICOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "COMPOSTOS AZETIDINONA SUBSTITUÍDOS COM ENXOFRE ÚTEIS COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLÊMICOS". São revelados agentes hipocolesterolêmicos de azetidinona susbtituídos com enxofre da fórmula (I), ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, onde Ar^ 1^ é arila, arila substituída R^ 10^ heteroarila; Ar^ 2^ é arila ou arila substituída R^ 4^; Ar^ 3^ é arila ou arila substituída R^ 5^; X e Y são selecionados independentemente do grupo consistindo em -CH~ 2~-, -CH(alquila inferior)- ou -C(alquila di-inferior)-; R é -OR^ 6^, -OCO)R^ 6^, -O(CO)OR^ 9^ ou -OCO)NR^ 6^R^ 7^; R^ 1^ é hidrogênio inferior ou arila; ou R e R^ 1^ juntos são = O; q é 0 ou 1; r é 0, 1 ou 2; m e n são 0-5; contanto que a soma de m, n e q seja 1- 5; R^ 4^ é selecionado de alquila inferior, -OR^ 6^, -O(CO)R^ 6^, -O(CO)OR^ 9^, -O(CH~ 2~)1-5 OR^ 6^, -O(CO)NR^ 6^R^ 7^, -NR^ 6^R^ 7^, -NR^ 6^(CO)R^ 7^, -NR^ 6^(CO)OR^ 9^, -NR^ 6^(CO)NR^ 7^R^ 8^, -NR^ 6^SO~ 2~R^ 9^, -COOR^ 6^, -CONR^ 6^R^ 7^, -COR^ 6^, - SO~ 2~NR^ 6^R^ 7^, S(O)~ O~-2R^ 9^, -OCH~ 2~)~ 1-10~ -COOR^ 6^, -O(CH~ 2~)~ 1-10~ CONR^ 6^R^ 7^, (alquileno inferior)COOR^ 6^ e -CH=CH-COOR^ 6^; R^ 5^ é selecionado de -OR^ 6^, -(CO)R^ 6^, -O(C))OR^ 9^, -O(CH~ 2~)~ 1-5~ OR^ 6^, -O(CO)NR^ 6^R^ 7^, -NR^ 6^R^ 7^, -NR^ 6^(CO)R^ 7^, -NR^ 6^(CO)OR^ 9^, -NR^ 6^(CO)NR^ 7^R^ 8^, - NR^ 6^SO~ 2~R^ 9^, -COOR^ 6^, -CONR^ 6R^ 7^,- OCR^ 6^, -SO~ 2~NR^ 6^R^ 7^, S(O)~ 0-2~ R^ 9^, -O(CH~ 2~)~ 1-10~-CONR^ 6^R^ 7, CF~ 3~, -CN, -NO~ 2~, halogênio, -(alquileno inferior) COOR^ 6^ e -CH=CH-COOR^ 6^; R^ 6^, R^ 7^ e R^ 8^ são H, alquila inferior, arila e alquila inferior substituída por arila; R^ 9^ é alquila inferior, arila, ou alquila inferior substituída por arila; e R^ 10^ é selecionado de alquila inferior, -OR^ 6^, -O(CO)^ 6^, -(CO)OR^ 9^, -O(CH~ 2~)~ 1-5~ OR^ 6^, -0(CO)NR^ 6^R^ 7^, -NR^ 6^R^ 7^, -NR^ 6^(CO)R^ 7^, -NR^ 6^(CO)OR^ 9^, -NR^ 6^(CONR^ 7^R^ 8^, - NR^ 6^SO~ 2~R^ 9^, -COOR^ 6^ -CONR^ 6^R^ 7^, S(O)~ O-2~R^ 9^, -O(CH~ 2~)~ 1-10~-COOR^ 6^, -O(CH)~ 2~)~ 1-10~ CONR^ 6R^ 7^, CF~ 3~, -CN, -NO~ 2~ e halogênio, bem como posições farmacêuticas contendo os mesmo e um processo para abaixar o colesterol de soro por adminsitração dos ditos compostos, sozinho ou em combinação com um inibidor de biossíntese de colesterol.