DERIVADOS DE AZEPINA TETRACÍCLICA SUBSTITUÍDA E COMPOSIÇÃO COMPREENDENDO OS MESMOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Inven$@: "DERIVADOS DE AZEPINA TETRACÍCLICA SUBSTITUÍDOS QUE TÊM AFINIDADE PARA RECEPTORES DE 5-HT2" . Esta inven$2ao refere-se a compostos da fórmula (I), aos sais farmaceuticamente aceitáveis e suas formas estereoisoméricas, e também a suas formas de N-óxido. Na fórmula (I) R^ 1^ e R^ 2^, cada um independentemente, são hidrogênio; C~ 1~-C~ 6~ alquila; C~ 1~-C~ 6~ alquilcarbonila; trihalometilcarbonila; C~ 1~-C~ 6~ alquila substituída com hidróxi, C~ 1~-C~ 6~ alquilóxi, carboxila, C~ 1~-C~ 6~ alquilcrbonilóxi, C~ 1~-C~ 6~ alquilcarbonila ou arila; ou R^ 1^ e R^ 2^ tomados juntamente com o ãtomo de nitrogênio ao qual eles estão ligados podem formar uma anel de morfonila ou um heterociclo opcionalmente substituído; R^ 3^, R^ 4^, R^ 5^, R^ 6^, R^ 9^, R^ 10^, R^ 11^ ou R^ 12^, cada um independentemente, é hidrogênio, halo, ciano, hidróxi, trifluorometila, trifluorometóxim carboxila, nitro, amino, mono- ou di(C~ 1~-C~ 6~ alquil) - amino, C~ 1~-C~ 6~ alquilcarbonilamino, aminossulfonila, mono- ou di(C~ 1-C~ 6~ alquil) -aminossulfonila, C~ 1~-C~ 6~ alquila, C~ 1~-C~ 6~ alquilóxi, C~ 1~-C~ 6~ alquilcarbonila, C~ 1~-C~ 6~ alquilóxi-carbonila; R^ 7^ e R^ 8^, são cada um independentemente hidrogênio, hidróxi, C~ 1~-C~ 6~ alquila, C~ 1~-C~ 6~ alquilóxi ou R^ 7^ e R^ 8^ tomados juntos podem formar mono- ou di(ciano) metileno, ou juntamente com o átomo de carbono ao qual eles estão ligados formamm uma carbonila ou um substituinte spiro; ou R^ 7^ e R^ 8^ tomados juntos podem formar metileno; R^ 13^ é hidrogênio, C~ 1~-C~ 6~ alquila ou trifluorometila; R^ 14^ é hidrogênio, C~ 1~-C~ 6~ alquila, ciano ou trufluorometila; n é zero a 6. Estes compostos foram testados como antagonistas de MCPP em ratos. Os compostos da fórmula (I) podem ser usados como agentes terapêuticos no tratamento ou na prevenção de distúrbios do SNV, distúrbios cardiovasculares ou distúrbios gastrintestinais.