PROCESSO PARA A PRODUÇÃO DE ANTIMICROBIANOS DE QUINOLONIL LACTAMA E COMPOSTOS INTERMEDIÁRIOS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "PROCESSO PARA A PRODUÇÃO DE ANTIMICROBIANOS DE QUINOLONIL LACTAMA E NOVOS COMPOSTOS INTERMADIÁRIOS". A presente invenção fornece processos para a produção de compostos da estrutura (Q - L^ 1^) - L - (L^ 2^-B), onde (I) é uma porção quinolona; (II) B é uma porção lactama; e (III) L, L^ 1^ e L^ 2^ juntos compreendem uma porção de ligação; compreende as etadas de : (1) acoplamento de um composto de fórmula (III) com um composto contendo lactama para formar um composto intermediário; e (2) ciclização do intermediário por reação com um composto de organo-silício para dar um processo da fórmula (Q - L^ 1^) - L - (L^ 2^ - B). De preferência, o processo adicionalmente compreende um etapa antes da etapa de acoplamento, nas quais são formadas formas protegidas do composto de fórmula (III) e do composto de lactama; e etapas de desproteção depois da etapa de civilzcação, nas quais os grupos protetores são removidos. Compostos antimicrobianos preferidos feitos por estes processos são aqueles onde a porção beta-lactama é uma penema, uma carbapenema, uma cefema ou uma carbacefema. Também preferidos são os compostos onde L^ 1^, L e L^ 2^ formam uma porção carbamato, ou uma porção amina secundária ou terciária. A presente invenção também fornece novos compostos intermediários da fórmula (M - L^ 1^) - L - (L^ 2^ - B), onde (I) M tem uma estrutura de acordo com a fórmula (IV), (II) B é uma porção lactama, e (III) L< L^ 1^ e L^ 2^ juntos compreendem uma porção de ligação.