Abstract
Patente de Invenção: "HIDROXIÉSTERES DE RAPAMICINA, PROCESSO PARA SUA PREPARAÇÃO E COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS CONTENDO OS MESMOS". Composto da estrutura (I) onde cada um de R^ 1^ e R^ 2^ é, independentemente, hidrogênio ou -CO(CR^ 3^R^ 4^)b (CR^ 5^R^ 6^)dCR^ 7^R^ 8^R^ 9^; cada um de R^ 3^ e R^ 4^ é independentemente, hidrogênio, alquila, alquenila, alquinila, trifluormetila ou -F; cada um de R^ 5^ e R^ 6^ é, independentemente, hidrogênio, alquila, alquenila, alquinila, -(CR^ 3^R^ 4^)fOR^ 10^, -CF~ 3~, -F, ou -CO~ 2~R^ 11^, ou R^ 5^ e R^ 6^ podem ser tomados juntos para formar X ou um anel cicloalquila que é opcionalmente mono-, di- ou tr-substituído com -(CR^ 3^R^ 4^)fOR^ 10^; R^ 7^ é hidrogênio, alquila, alquenila, alquinila, -(CR^ 3^R^ 4^)fOR^ 10^, -CF~ 3~, -F, ou -CO~ 2~R^ 11^; cada um de R^ 8^ e R^ 9^ é, independentemente, hidrogênio, alquila, alquenila, alquinila, -(CR^ 3^R^ 4^)fOR^ 10^, -CF~ 3~, -F, ou -CO~ 2~R^ 11^, ou R^ 8^ e R^ 9^ tomados junto formam X ou um anel cicloalquila que é opcionalmente mono-, di- ou tri-substituído com -(CR^ 3^R^ 4^)fOR^ 10^; R^ 10^ é hidrogênio, alquila, alquenila, alquinila, tri-(alquil)silila, tri-(alquil)sililetila, tri-fenilmetila, benzila, alcoximetila, tri-(alquil)sililetóximetila, cloroetila ou tetrahidropiranila; R^ 11^ é hidrogênio, alquila, alquenila, alquinila, ou fenilalquila; X é 5-(2,2-di-(alquil)[1,3]dioxanila, 5-(2-espiro(cicloalquil) [1,3]dio-xanila, 4-(2,2-di-(alquil) [1,3]-dioxanila, 4-(2-espiro (cicloalquil)[1,3]dioxanila, 4-(2,2-di-(alquil)[1,3]dio-xalanila, ou 4-(2-espiro(cicloalquil)[1,3]dioxalanila; b = 0-6; d = 0-6; e f = 0-6 com a condição de que R^ 1^ e R^ 2^ não sejam ambos hidrogênio e ainda com a condição de que R^ 1^ ou R^ 2^ contenha pelo menos um grupo -(CR^ 3^R^ 4^)fOR^ 10^, X ou cicloalquila substituída com -(CR^ 3^R^ 4^)fOR^ 10^, ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo que é útil como agente imunossupressor, antiinflamatório, antifúngico, antiproliferativo e antitumoral.
