ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA" . A presente invenção fornece novos compostos tendo propriedades farmacológicas, representados pela fórmula geral I na qual Ar representa uma ligação direta ou arileno; m é O, 1, 2 ou 3; R~ 1~ é alquila inferior, cicloalquil-aquila inferior, aril-alquila inferior, cicloalquila, arila, aril-cicloalquila, alcóxi inferior ou arilóxi; R~ 2~ é hidrogênio, alquila inferior, aril-alquila inferior, cicloalquila ou cicloalquil-aquila inferior; R~ 3~ representa hidrogênio, hidróxi, amino, nitro, alquila inferior, cicloalquila ou aril-aquila inferior, contato que AR seja uma ligação direta, ou representa arila; R~ 3~ representa hidrogênio, alquila inferior, cicloalquila, aril-alquila inferior ou arila, ou R~ 3~ e R~ 3'~, em conjunto, formam uma estrutura em anel, contanto que Ar seja uma ligação direta; R~ 3~; é hidrogênio, alquila inferior ou arila; ou R~ 2~ e R~ 3''~, em conjunto, formam o grupo alquileno infeiro (CH~ 2~)~ n~-, no qual n é um número inteiro de 1, 2 ou 3; ou R~ 2~ e R~ 3"~, em conjunto, formam um grupo representado pelas fórmulas: -(CH~ 2)~ o~-Ar~ 1~-ou-Ar~ 1~-(CH~ 2~)~ o~-, respectivamente, nas quais o é zero ou um número inteiro de 1 ou 2, e Ar~ 1~ é arileno; C(=X) é C(=O), C(=S), C(=NH), C(=N-alquila inferior); C=NH-OH, ou CH~ 2~; e Y é uma ligação direta, -NH-, alquila inferior-N<, oxigênio ou metileno; ou C(=X) é CHOH e Y é uma ligação direta ou metileno; R~ 4~ é alquila inferior, alquenila inferior, cicloalquila, aril-alquila inferior, aril-alquenila inferior ou arila; R~ 5~ é hidrogênio, alquila inferior, aril-alquila inferior, cicloalquila ou cicloalquil-aquila inferior; R~ 6~ representa alquila inferior, halo-alquila inferior, hidróxi-alquila inferior, acilóxi-alquila inferior, alcóxi inferior-alquila inferior, arilóxi-alquila inferior, aril-alquila inferior, alquenila inferior, alquelina inferior, a qual está substituída por pelo menos um substituinte selecionado a partir do grupo consistindo em carbóxi, alcoxicarbonila inferior, hid#roxi, alcóxi inferior, amino, alquilamino inferiro e dialquinamino infeiror, ou representa aril-alquenila inferior, arila ou alquila inferior, a qual está substituída por carbóxi ou alcoxicarbonila inferior e também por amino, alquilamino inferior ou dialquilamino inferior; ou R~ 5~ e R~ 6~, em conjunto, formam o grupo alquileno inferior (CH~ 2~)p-, no qual p é um número inteiro de 3-5, ou, em conjunto, formam um grupo representado pelas fórmulas:-(CH~ 2~)q-Ar~ 1~-ou-Ar~ 1~-(CH~ 2~)q-, nos quais q é zero ou o número inteiro de 1 ou 2, e Ar~ 1~ é arileno; e Y~ 1~ representa-SO~ 2~-,-O-,-NH- , -NH-NH-CO- , -NH-CO-O-ou_NH-SO~ 2~-; e sendo que "arila", sendo um radical arila ou porção arila mono-ou bivalente, respectivamente, representa, em cada caso, um radical arila ou porção arila carbocíclica ou heterocíclica correspondente, respectivamente; e os sais dos mesmos; processos para a preparação, composições farmacêuticas e o uso dos compostos de fórmula I e sais dos mesmos.