Abstract
Patente de Invenção: "COMPOSTOS, PROCESSO PARA SUA PRODUÇÃO, PREPARAÇÕES FARMACÊUTICAS, SEU USO E MÉTODO PARA O TRATAMENTO DE DESORDENS QUE ESTÃO ASSOCIADAS COM ATIVIDADES DE ENDOTELINA". Compostos da fórmula, em que R^ 1^ significa heterociclila; R^ 2^ significa hidrogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, alquiltio inferior, alcóxi inferior, alquila inferior, alquilsulfonil inferior-alcóxi inferior, fenila, alquilfenila inferior, alcóxi inferior-fenila, alquileno inferior-dioxifenila, fenil-alquila inferior, alquila inferior-fenil, alquila inferior, alcóxi inferior-fenil alquila inferior, alquileno inferior dioxifenila alquila inferior, heterociclila ou heterociclila-alquila inferior; R^ 3^ significa alquila inferior, alcóxi inferior, formila, halo-alquila inferior, hidróxi-alquila inferior, amino-alquila inferior ou um resíduo de -CH~ 2Õ-A-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ m~-O-(CR^ a^R^ b^)~ nÕH, -(CH~ 2~)~ m~-O-(CR^ a^R^ b^)~ nÕR^ 9^, -(CH~ 2~)~ m~-O-(CR^ a^R^ b^)~ n~NH~ 2~ ou -(CH~ 2~)~ m~-O-(CR^ a^R^ b^)~ n~-B-R^ 9^; R^ 4^-R^ 8^ significam hidrogênio, alcóxi inferior ou halogênio; R^ 9^ significa heterociclila; fenila ou fenila substituída por alquila inferior, alcóxi inferior e/ou halogênio, ou alquila inferior; R^ a^ e R^ b^ significam hidrogênio, ou alquila inferior; A significa um grupo 1,2-dihidróxi-etileno cetalizado; B significa -OC(O)O-, -O(C(O)O-, -O(C(O)NH-, -NH(C(O)NH- ou -NHC(O)O-; n significa 2, 3 ou 4; e m significa 0 ou 1, são inibidores para receptores de endotelina. Eles podem ser usados para o tratamento de desordens as quais são associadas com atividades de endotelina, especialmente desordens circulatórias tais como hipertensão, isquemia, vasoespasmos e angina pectoris.