PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DE UM COMPOSTO

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Abstract

Patente de Invenção: "PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DE UM COMPOSTO". A presente invenção fornece um novo processo para a preparação de um composto de fórmula I onde R é alquila C~ 1~-C~ 4~; cada um R^ 1^ e R^ 2^ é independentemente alquila C~ 1~-C~ 4~, ou se combinam para formar piperidinila, pirrolidinila, metilpirrolidino, dimetilpirrolidino, morfolino, dimetilamino, dietilamino ou 1-hexametilenoimino; e n é 2 ou 3; ou um sal farmaceuticamente aceitável dos mesmos, compreendendo: a) condensação de (alquil C~ 1~-C~ 4~) 4-hidroxibenzo-ato com carbonato de etileno ou carbonato de propileno na presença de um catalizador de condensação e um solvente moderadamente polar, imiscível em água, tendo um alto ponto de ebulição; b) reação do produto da etapa a), um composto de fórmula III onde R e n são como definidos acima, com um doador de grupo de saída; e c) reação do produto da etapa b), um composto de fórmula IV onde R e n são como definidos acima; e X é um grupo de saída, com uma base selecionada do grupo que consiste de piperidina, pirrolidina, metilpirrolidina, dimetilpirrolidina, morfolina, dimetilamina, dieilamina e 1-hexametilenoimina. O produto do processo acima, um composto de fórmula I, também é novo e é útil para a preparação de compostos de fórmula II farmaceuticamente ativos, particularmente por meio do novo processo a seguir onde R é alquila C^ 1^ e R^ 2^ é independentemente alquila C~ 1~-C~ 4~, ou se combinam para formar piperidinila, pirrolidinila, metilpirrolidino, dimetilpirrolidino, morofolino, dimetilamino, dietilamino ou 1-hexametilenoimino; e n é 2 ou 3; ou um sal farmaceuticamente aceitável dos mesmos, compreendendo a) condensação de (alquil C~ 1~-C~ 4~) 4-hidroxibenzo-ato com carbonato de etileno ou carbonato de propileno na presença de um catalisador de condensação e um solvente moderadamente polar, imiscível em água, tendo um alto ponto de ebulição; b) reação do produto da etapa a), um composto de fórmula III onde R e n são como definidos acima, com um doador de grupo de saída; e c) reação do produto da etapa b), um composto de fórmula IV onde R e n são como definidos acima; e X é um grupo de saída, com uma base selecionada do grupo que consiste de piperidina, pirrolidina, metilpirrolidina, dimetilpirrolidina, morfolina, dimetilamina, dimitilamina e 1-hexametilenoimina; d) reação do produto da etapa c) com um composto fórmula IV onde R^ 3^ e R^ 4^ são como definidos acima, ou um sal farmaceuticamente aceitável dos mesmos; e) opcionalmente, remoção do produto reacional da etapa; d); e f) opcionalmente, formação de um sal do produto reacional da etapa d) ou da etapa e).