PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DE UM COMPOSTO

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Abstract

Patente de Invenção: PROCESSOS PARA A PREPARAÇÃO DE UM COMPOSTO". A presente invenção provê um novo processo para a preparação de novos compostos da fórmula I em que R^ 1^ e R^ 2^ são, cada um, independentemente C~ 1~-C~ 4~ alquila, ou se combinam para formar piperidinila, pirrolidina, meltipirrolidinila, dimetipirrodinila, morfolino, dimetilamino, ou 1-hexametilenoimino; e n é 2 ou 3; ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, compreendendo a) a reação de uma haloalquil amina da fórmula III em que X é um halogênio; e R^ 1^, R^ 2^, e n são como definidos acima, com um composto da fórmula IV em que R é C~ 1~-C~ 6~ alquila, na presença de um solvente de acetato de alquila e uma base; b) a extração do produto de reação da etapa a) com um ácido aquoso; e c) a alivagem do éster do produto de reação da etapa b) para formar um ácido. A presente invenção ulteriormente provê um novo processo para a preparação dos compostos da fórmula V em que R^ 1^ E R^ 2^ são, cada um, independentemente C~ 1~-C~ 4~ alquila, ou se combinam para formar piperinila, pirrolidino, metilpirrolidino, dimetilpirrodinila, morfolino, dimetilamino, dietilamino, ou 1-hemaxetilenoimo; R^ 3^ E R^ 4^ são, cada um, H ou grupo de proteção hidróxi; e n é 2 ou 3; ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, compreendendo a) a reação de uma haloalquil amina da fórmula III em que X é um halogênio; e R^ 1^, R^ 2^, e n são como definidos acima, com um composto da fórmula IV em que R é C~ 1~-C~ 6~ alquila, na presença de um solvente de acetato de alquila e uma base; b) a extração do produto de reação da etapa a) com um ácido aquoso; c) a clivagem de éster do produto de reação da etapa b) para formar um ácido; d) a reação do produto extraído da etapa c) com um composto da fórmula V em que R^ 3^ E R^ 4^ são como definidos acima, ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo; e) a remoção opcional dos grupos de proteção de hidróxi R^ 3^ E R^ 4^ do produto de reação da etapa d) ; e f) formação opcional de um sal do produto de reação de ou etapas d) ou etapa e).