10.1
Art. 230 § 5º da Lei 9279/96 - Depositado como Pipeline PI 1100546-7.
05/12/1998
RPI 1429
Application data
Number
PI9407079Type
Filing
Publication
PCT
US1994007969 The applicant withdrew the application. The case ended without a patent.
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Applicants
S. C. (pessoa física)
US
Inventors
J. B. (pessoa física)
US
J. A. (pessoa física)
US
P. B. (pessoa física)
US
P. S. (pessoa física)
GB
R. G. (pessoa física)
US
T. F. (pessoa física)
US
IPC Classification
Priority claims
US
08/092,733 · 07/16/1993
Abstract
Patente de Ivenção "IMIZADOIS TRI-SUBSTITUIDOS POSSUINDO MULTIPLAS PROPRIEDADES TERAPEUTICAS" , caracterizado por compreender um composto representados pela formula: na qual R1 trata-se de 4-piridil, pirimidinil, quinolil, isoquinolil, quinazolin-4-yl, 1-imidazolil ou 1-benzimidazolil, cuja cadeia heteroaril é opcionalmente substituida por um ou dois substitutos, cada um dos quais é independentemente selecionado do C1-4 alquila, halogeno, hidroxil, c1-4 alcoxi, C1-4 alquiltio C1-4 alquilsulfinil. CH20R12, NR10R20, ou uma cadeia N-heterociclil cuja cadeia possui de 5 a 7 membros e contem, opcionalmente um heteroátomo adicional selecionado do ozigênio, enxofre ou NR 15; R4, trata-se de fenil, naft-1-y1 ou naft-2-y1, ou um heteroaril, o qual é opcionalmente substituito por um ou dois substitutos, cada um dos quais e independentemente selecionado cujo substituto para um 4-fenil, 4-naft-1-yl, 5-naft-2-yl, ou 6-naft-2-yl, é halógeno, ciano, nitro, C(Z)NR7R17, -C(Z)oR16, -(CR10R20)mCor12, -SR5, -SOR5, -OR12, halo-substituido-C1-$ alquila, C1-4 alquila, - ZC(Z)R12, -NR10C(Z)R16, ou -(CR10R20)mNR10R20 e os quais, para outras posições de substituição, tratam-se do halógeno, ciano, -C(Z)NR13R14, -C(Z)OR3, -(CR10R20)mCOR3, -S(0)mR3, -OR3, halo-substituido-C1-4 alquila, -C1-4 alquila, -(CR10R20)mNR10c(Z)R3, -NR10S(O)mR8, NR1OS(O)m'NR7R17, -ZC(Z)R3 OU -(CR10R20)mNR13R14; R2 trata-se de C1-10 alquila, halo-substituido C1-10 alquila, C2-10 alquenil, C2-10 alquinil, C3-7 cicloalquila, C-3-7cicloalquilaC1-10alquila, C5-7 cicloalquenil, C5-7cicloalquilaC1-10-alquila, aril, arilC1-10 alquila heteroaril, heteroaril-C1-10-alquila, (CR10R20)nOR11, (CR10R20)nS(O)mR18, (CR10R20)nNHS(O)2R18, (CR10R20)nNR13R14, (CR10R20)nN02, (CR10r20)nCN,(cr10R20)n'S02R18, (CR10R20)nS(O)m'NRR14, (cr10r20) nC(Z)R11, (CR10R20)nOC(Z)R11, (CR10R20)nC(Z)OR11, (CR10R20)nC(Z)NR13R14, (CR10R20)nC(Z)NR11OR9, (CR10R20)nNR10C(Z)R11, (CR10R20)nNR10C(Z)NR13R14, (CR10R20)nN(OR6)C(Z)NR13R14, (CR10R20)nN(OR6)C(Z)R11, (CR10R20)nC(=NOR6)R11, (CR10R20)nNR10C(=NR19)NR13R14, (CR10R20)nOC(Z)NR13R14, (CR10R20)nNR10C(Z)NR13R14, (CR10R20)nNR10C(Z)OR10, 5-(R18)-1,2,4,-oxidizaol-3-yl ou 4-(R12)-5-(R18R19)-4,5-dihidro-1,2,4-oxadiazol-3-y l; na qual os grupos arilm arilalquila, heteroril, heteroaril, alquila, heterociclico e heterociclico alquila podem ser opcionalmente substituidos; n trata-se de um inteiro possuindo um valor de 1 a 10; n' é O, ou um inteiro possuindo um valor de 1 a 10; m trata-se de O ou inteiro 1 ou 2; z trata-se de oxigênio ou enxofre; m' é 1 ou 2; R3 trata-se de heterociclil, heterociclilC1-10alquila ou R8; R5 trata-se de hidrogenio, C1-4 alquila,. C2-4 alquenil, C2-4 alquinil ou NR7R17, excluindo as metades -SR5 sendo SNR7R17 e -SOR5 sendo -SOH; R6 trata-se de hidrogênio, de um cátion farmaceuticamente aceitavel, C1-10 alquila, C3-7 cicloalquila, heterociclil, roil, ou C1-10 alcanoil; R7 e R17 são cada um dos mesmos independentemente selecionados do hidrogênio ou C1-4 alquila ou R7 e R17 juntamente com o nitrogenio ao qual os mesmos se encontral unidos formando uma cadeia heterociclica de 5 a 7 membros, cuja cadeia contem opcionalmente um heteroatomo adicional selecionado do oxigênio, enxofre ou NR15; R8 trata-se de C1-10 alquila substituido C1-10 alquila, C2-10 alquenil, C2-10 alquinil, C3-7 cicloalquila, C5-7 cicloaquenil, aril, arilC1-10 alquila, heteroaril, heteroarilC1-10 alquila (CRqoR20)nOR11, (CR10R20)nS(O)mR18 (CR10R20)nNHS(O)2R18(CR10R20)nNR13R14; nos quais o aril arilalquila; heteroaril, heteroaril alquila podem ser opcionalmente substituidos; R9 trata-se de hidrogenio, -C(Z)R11 ou opcionalmente substituido C1-10 alquila, S(O)2R18, opacionalmente substituido aril ou opcionalmente substituido aril-C1-4alquila; R10 e R20 são cada um mesmos selecionados do hidrogênio ou da C1-4 alquila; R11 é hidrogenio, C1-10 alquila, C3-7 cicloalquila, heterociclil, heterociclil C1-10 alquila, aril, arilC1-10 alquila, heteroaril ou heteroaril C1-1- alquila; R12 trata-se de hidrogênio ou R16; R13 e R14 é casa um independentemente selecionado do hidrogênio ou opcionalmente substituido C1-4 alquila, opcionalmente substituito aril ou opcionalmente substituido aril-C1-4 alquila ou juntamente com o nitrogênio ao qual se encontra cuja cadeia contem opcionalmente um heteroátomo adicional substituido do oxigênio, enxofre ou NR9; R15 trata-se do R10 ou C(Z)-C1-4 alquila; R16 trata-se de C1-4 alquila, halo-substituido-C1-4 alquila, ou C3-7 cicloalquila; R18 trata-se de C1-10 alquila C3-7 cicloalquila, heterociclil, aril, arialquila, heterociclil, heterociclil-C1-10 alquila, heteroaril ou heteroarilalquila; R19 trata-se de hidrogênio, ciano C1-4 alquila, C3-7 cicloalquila ou aril; ou um sal farmaceuticamente aceitavel do mesmo.
Publications in the Brazilian Industrial Property Gazette (RPI).
Art. 230 § 5º da Lei 9279/96 - Depositado como Pipeline PI 1100546-7.
05/12/1998
RPI 1429
#1.3
08/27/1996
RPI 1343
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