DERIVADOS DE N-(HIDROXIETIL) BUTANODIAMIDA COMO INIBIDORES DE RENINA

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "DERIVADOS DE N-(HIDROXIETIL) BUTANODIAMIDA COMO INIBIDORES DE RENINA" . São divulgados aqui compostos de fórmula: A-N(R^ 1^)C(O)CH~ 2~CHR^ 2^C(O)-B, em que A é um radical que contém oxigênio selecionado do grupo que consiste de: (a) HO-CH(R^ 3^)CH~ 2~ em que R^ 3^ é por exemplo, hidrogênio, alquila inferior, cicloalquila inferior, fenila, ou um anel heterocíclico não substituído com cinco ou seis membros contendo um ou dois heteroátomos selecionados do grupo que consiste de N, O OU S; (B) HO-CH~ 2~CH(R^ 4^) em que R^ 4^ é, por exemplo, alquila inferior ou fenil alquila (inferior; e (c) HO-CR^ 5^(R^ 6^)CH~ 2~ em que cada um de R^ 5^e R^ 6^é alquila inferior; ou R^ 5^e R^ 6^ juntos com o átomo de carbono ao qual eles estão ligados formam um 1,1-(ciclo-alacanodiila inferior), 1,1-(4-hidroxiciclohexanodiila) ou 1,1 - (4-oxociclohexanodiila); (d) (alcóxi inferior) CR^ 5A^(R^ 6A^)CH~ 2~ em que cada um de R^ 5A^ e R^ 6A^ é alquila inferior; ou R^ 5A^ e R^ 6A^ juntos com o átomo de carbono ao qual eles estão ligados formam um 1,1-(cicloalcanodiila inferior); e (e) (alquila inferior) C(O)CH~ 2~; R^ 1^ é, por exemplo, benzila, alquila, um alquila substituída tal como ciclohexilmetila ou R^ 7^R^ 8^NC(O)CH~ 2~ em que R^ 7^ e R^ 8^ são alquila tais como metila ou etila; R^ 2^é por exemplo, alquila, cicloalquilmetila, 1H-imidazol-4-ilmetila, 4-tiazolilmetila ou (2-amino-4-tiazolil) metila; e B é uma imitaçào do estado de transição de resina, por exemplo, [1(S)-(ciclohexilmetil)-2(R), 3(S)-dihidróxi-5-metilhexil] amino. OS compostos inibem a atividade de resina e são indicados para o tratamento de hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.