PROCESSO PARA SINTETIZAR MONÔMERO DE POLIAMIDA N-SUBSTITUIDA, OLIGÔMERO, MISTURA DE PELO MENOS DOIS OLIGÔMEROS DIFERENTES, POLI (N-SUBSTITUIDA GLICINA), PROCESSO DE TRATAMENTO ANTI-SENTIDO, COMPOSIÇÃO, PROCESSO DE SINTETIZAR COMPOSTO DE POLIAMIDA, COMPOSTO E PROCESSO PARA PREPARAR MISTURA DE COMPOSTOS DE AMIDA

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Abstract

SÍNTESE DE OLIGÔMEROS SUBSTITUÍDOS-N. Um processo de fase sólida para síntese de oligômeros substituídos N, tais como poli (glicinas N-substituídas) (mencionadas aqai como poli NSGs) é utilizado para obter oligômeros, tais como poli NSGs de interesse terapêutico potencial cujos poli NSGs podem ter uma ampla variedade de substituintes de cadeia lateral. Cada monômero de glicina N-substituída é montado de dois "submonômeros" diretamente no suporte sólido. Cada ciclo de adição de mon6omero consiste em duas etapas: (1) acilação de uma amina secundária ligada ao suporte com um agente de acilação compreedendo um grupo de partida capaz de deslocamento nucleofílico por -NH~ 2~, tal como um ácido haloacético, e (2) introdução da cadeia lateral por deslocamento nucleofílico do grupo de partida, tal como halogênio, (como uma alfa-haloacetamida ligada por resina) com uma quantidade suficiente de um segundo submonômero compreendendo um grupo -NH~ 2, tal como uma amina primária, alcoxiamina, semicarbazida, hidrazida de acila, carbazato ou similar. A repetição do ciclo de duas etapas de acilação e deslocamento fornece ou oligômeros desejáveis. A síntese eficiente de uma ampla variedade de NSGs oligoméricos utilizado tecnologia de síntese automatizada do presente processo torna estes oligômeros candidatos atraentes para a geração e rápida seleção de diversas bibliotecas peptidomiméticas. Os oligómeros da invenção, tais como glicinas N-susbstituídas (isto é poli NSGs) descritas aqui fornecem uma nova classe de compostos similares e peptídeos não encontrados na natureza, porém que são sinteticamente acessíveis e foram mostrados como possuindo atividade biológica significante e estabilidade proteolítica.