DERIVADOS DE N-(1-(1-BENZIL-4-FENIL-1H-IMIDAZOL-2-IL)-2,2-DIMETILPROPIL) BENZAMIDA E COMPOSTOS RELACIONADOS COMO INIBIDORES DE PROTEÍNA DE EIXO DE KINESIN (KSP) PARA O TRATAMENTO DE CÂNCER

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Abstract

DERIVADOS DE N-(1-BENZIL-4FENIL-1H-IMIDAZOL-2-IL)-2,2-DIMETILPROPIL) BENZAMIDA E COMPOSTOS RELACIONADOS COMO INIBIDORES DA PROTEÍNA CINESINA DO FUSO (KSP PARA O TRATAMENTO DE CÂNCER Esta invenção é dirigida aos compostos imidazol substituídos que modulam a atividade de KSP são úteis para o tratamento de cãncer e são representados pela fórmula (I) em que: R^ 1^ é selecionado do grupo que consiste em aminoacil, acilamino, carboxil, éster carboxílico, aril e aquil opcionalmente substituído com hidroxi ou halo; R^ 2^ é selecionado do grupo que consiste em hidrogênio, alquil e aril; R^ 3^ é selecionado do grupo que consiste em hidrogênioe X-A, em que X é selecionado do grupo que consiste em C (O)-, -C(S)-, -S(O)~ 2~ e -S(O)~ 2~-N (R)-, em que R é hidrogênio ou alquil; e A é selecionado do grupo que consiste em hidrogênio, alquil opcionalmente substituído.alcoxi opcionalmente substituído,aril opcionalmente substituído, carboxil, éster carboxílico, aminoacil, heteroaril opcionalmente substituído, heterocíclico opcionalmente substituído e cicloalquil opcionalmente subistituído em que os grupos opcionalmente substituídos são substituídos com 1 a 4 substituintes; R^ 5^ é selecionado do grupo que consiste em L-A, em que L é selecionado do grupo que consiste em -S(O) -, em que q é um ou dois, e C~ 1~ a C~ 5~ alquileno opcionalmente substituído com hidroxi, halo ou acilamino;e A ^ 1^ é selecionado do grupo que consiste em aril, aril substituído,heteroaril, heteroaril substituído, heterocíclico, heterocíclico substituido, cicloaquil e cicloalquil subastituido e um de R^ 6^ ou R^ 7^ é selecionado do grupo que consiste em heterocíclico, abril e heteroaril, todos os quais podem ser opcionalmente substituídos com (R^ 8^) em que R^ 8^ e m é um número inteiro de 1 a 3 e o outro de R^ 6^ ou R^ 7^ é selecionado do grupo que consiste em hidrogêncio,halo e alquil, ou R^ 6^ e R^ 7^ são ambos hidrogênio; os outros substituintes são definidos nas reivinicações.