COMPOSTOS DE 1,2,3,4-OXATRIAZOL-5-IMINA SUBSTITUÍDOS NAS POSIÇÕES 3 E 5, UM PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DOS MESMOS, UMA PREPARAÇÃO FARMACÊUTICA CONTENDO OS REFERIDOS COMPOSTOS E O USO DOS REFERIDOS COMPOSTOS PARA A PREPARAÇÃO DE MEDICAMENTOS

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Abstract

Patente de Invenção: "COMPOSTOS DE 1,2,3,4-OXATRIAZOL-5-IMINA SUBSTITUÍDOS NAS POSIÇÕES 3 E 5, UM PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DOS MESMOS, UMA PREPARAÇÃO FARMACÊUTICA CONTENDO OS REFERIDOS COMPOSTOS E O USO DOS REFERIDOS COMPOSTOS PARA A PREPARAÇÃO DE MEDICAMENTOS" Compostos de 1,2,3,4-oxatriazol - 5- imina substituídos nas posições 3 e 5 da fórmula geral I onde R1 é grupos iguais ou diferentes e representa grupos alquila ou alcóxi tendo 1 a 3 átomos de carbono, halogênio, trifluormetila, nitro, ciano fenila ou grupos alquilsulfonila, n varia de 1a 3, pelo que R1 não é halogênio ou alquila quando n = 1, X é - SO2 ou - C (O)NH -, Y é - (CHR2) m-, onde m=1 a 4, e R² significa -CH2-arila, alquila, hidfrogênio ou uma ligação direta, e Q significa10-canforila, -C(O)O-alquila, arila, -SO2-alquila ou - SO2-arila, onde arila significa fenila ou 4-alquil-1, 3- tiazol-5-il e o grupo arila está substiutído por 1 a 3 grupos Z siginifica - NH-C(O)-alquila C1-6, - C(O) O-alquila C1-C6 ou -O- (CHR3) p-OH, onde p=1 a 4 e R3 siginifica H ou OH, e Z pode significa ainda metóxi quando o grupo arila na -SO2-arila for um grupo fenila, são preparados por fechamento do anel de um derivado de 1-ariltiossemicarcarbazida da fórmula geral II onde R1 e n têm os mesmos significados que na fórmula I, por tratamento com nitrito de alquila tendo 1 a 6 átomos de carbono ou nitrito de metal alcalino sob condições ácidas a 0 - 10°C, depois de que o sal resultante é condvertido no composto livre correspondente, que é subsequentemente reagido com um composto do tipo ClSO2-Y-Q ou O=C=N-Y-Q, onde Y e Q têm os mesmos significados que na fórmula I. Os compostos da f'romula geral I podem fazer parte de uma preparação farmacêutica em asssociação com um veçiulo ou diluente farmaceuticamente aceitável. Os compostos da fórmula geral I podem ser usados para a preparação de um medicamento para o tratamento da asma, um medicamento tendo um efeito inibidor sobre a agregação de plaquetas sanguíneas, um medicamento sendo eficaz contra impotência e um medicamento sendo eficaz contra pré-eclampsia.