PEPTÍDEOS ANTIVIRAIS

IPC Classification

Priority claims

Abstract

Patente de Invenção: "PEPTÍDEOS ANTIVIRAIS". Compostos da fórmula (I): e seus sais farmaceuticamente aceitáveis e bioprecursores para esse fim, em que: R1 é C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquila, arila, heterociclila, ou CONR9R10; R2 é C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquil (C1-C4) alquila, aril (C1-C4) alquila ou heterociclil (C1-C4) alquila; R3 é C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquil (C1-C4) alquila, aril (C1-C4) alquila, aril (C2-C4) alquenila; heterociclil (C1- C4) alquila ou heterociclil (C2-C4) alquenila; R4 é C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquila, arila ou heterociclila; Cada um dentre R5, R6, R7 e R8 é independentemente H, C1-C6 alquila ou C3-C8 cicloalquila; ou R5 e R6, ou R7 e R8 podem ser ligados entre si de modo a formarum anel carboxílico com 3 a 8 membros; X é um grupo heterocíclico mono ou bicíclico contendo átomos de carbono no anel e um átomo de nitrogênio no anel com 4 a 10 membros através do qual o grupo se encontra ligado ao grupo carbonila adjacente; o grupo pode ser saturado ou parcialmente não saturado e, além do substituinte -(CR7R8)m-Het, ele pode ser substituído por até 4 outros substituintes escolhidos independentemente dentre F, C1-C6 alquila, C3-C8 cicloalquila, OR11 ou NR9R10; Het é um grupo imidazolila ou triazolila cada um dos quais pode ser substituído facultativamente por C1-C6 alquila, C3-C7 cicloalquila, NR9R10 ou CONR9R10 , sendo cada um dentre R9 e R10 independentemente H, C1-C6 alquila ou C3-C8 cicloalquila ou R9 e R10 podem ser ligadosentre si a fim de formar, com o nitrogênio ao qual estão ligados, um grupo heterocíclico contendo nitrogênio com 4 a 8 membros, R11 é H, C1C6 alquila ou C3-C8 cicloalquila; e n e m são cada um deles independentemente 0, 1 ou 2; em que qualquer grupo alquila ou ciclocalquila incluído nas definições acima referidas pode facultativamente ser completamente ou parcialmente substituído por flúor; são inibidores da protease retroviral e são úteis no tratamento e profilaxia das infecções retrovirais humanas.